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考点:肾上腺素受体激动剂
1.结构类型
按化学结构类型分类:苯乙胺类和苯异丙胺类
①苯乙胺类:肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、去氧肾上腺素
②苯异丙胺类:麻黄碱和甲氧明
2.构效关系
(1)苯环和氨基相隔两个碳原子,作用最强,碳链增长为三个碳原子,作用又下降。
(2)氨基上的取代基显著影响α和β受体效应;随取代基增大,α受体效应减弱,β受体效应增强。使β效应增强最有效的取代基为异丙基、叔丁基等。
(3)苯环上酚羟基的存在一般使作用增强。苯环上无酚羟基,使时效延长,但作用减弱。
(4)多数药物在氨基的β位有羟基,产生光学异构体,活性有显著差别,一般R-构型光学异构体具有较大活性。
(5)在氨基的α位引入甲基,可使受β2受体效应增强。
3.重点药物
盐酸肾上腺素:临床上使用的肾上腺素为R-构型,具左旋性。本品为酸碱两性化合物,临床上使用其盐酸盐。本品含有邻苯二酚结构,具有较强的还原性,在酸性介质中相对稳定,在中性或碱性溶液中不稳定,若空气中的氧或弱氧化剂,均能使其氧化变质,生成醌型化合物肾上腺素红呈红色,并可进一步聚合成棕色多聚物。本品性质不稳定,故不能口服使用,为防止氧化变质和消旋化,加入抗氧剂及金属离子配合剂,并用二氧化碳或氮气饱和的注射用水配制。对α和β受体都有激动作用,临床上用于急性心力衰竭、支气管哮喘的治疗及心脏骤停的抢救。
盐酸异丙肾上腺素(喘息定):β受体激动药,有舒张支气管的作用。用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿及低血压等的治疗。
重酒石酸去甲肾上腺素:临床上使用的去甲肾上腺素为R-构型,具左旋性。主要兴奋α受体,具有很强的血管收缩作用。临床上主要用其升压作用,静滴用于治疗各种休克,口服用于治疗消化道出血。
盐酸多巴胺:本品为多巴胺受体激动药,能增强心肌收缩力,升高血压,临床上用于治疗各种类型休克。
盐酸甲氧明:α受体激动剂,有收缩血管和升高血压作用,用于外伤和周围循环功能不全时低血压的急救。
盐酸麻黄碱:水溶液具有强碱性。麻黄碱结构中有两个手性碳原子,四个光学异构体,只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性。对α和β受体均有激动作用,主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘,预防哮喘发作,治疗鼻塞等。
沙美特罗:新型选择性长效β2受体激动剂,常用喷雾。可用于哮喘(包括夜间哮喘和运动性哮喘)、喘息性支气管炎和可逆性气道阻塞。
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