非甾体抗炎药主要是抑制环氧化酶，阻断花生四烯酸向前列腺素的转化，从而减少前列腺素(PGE)和血栓素的产生。PGE包括PGE1、PGE2、PEI2等，其作用是扩张血管，保护胃粘膜，增加局部神经疼痛的敏感性，PGE合成减少后炎症部位的充血、渗出、肿胀、疼痛等炎症反应均得以控制。NSAIDs的镇痛作用属于中等强度，对关节、神经、肌痛等钝痛有效，对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛痛（痛经除外）效果差。NSAIDs解热作用是通过抑制下丘体温中枢前列腺素的合成，而使散热过程加强，达到使过高的体温有一定程度下降的目的。其抗炎作用是由于前列腺素（前列环素）的合成被抑制后可以减少血管渗出，减轻组织水肿，这在慢性关节炎减轻关节肿胀时明显。NSAIDs的镇痛解热、抗炎都属对症性的，绝非病因治疗。