2024年执业药师《药一》考点归纳（51-60）

2024年执业药师《药一》考点归纳（51-60）

51.羟基：增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性。

52.胺类：①活性：伯胺>仲胺>叔胺；②季铵：作用强，水溶性大，不易透过生物膜和血脑屏障，无中枢作用。

53.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

54.对映异构体之间产生相同的药理活性相同，但强弱不同：氧氟沙星、氯苯那敏、萘普生。

55.对映异构体中一个有活性，一个没有活性：L-甲基多巴、氨己烯酸。

56.对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素。

57.对映异构体之间产生不同类型的药理活性：右丙氧芬--左丙氧芬、麻黄碱--伪麻黄碱、奎宁--奎尼丁。

58.一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

59.含芳环的药物---氧化代谢：普萘洛尔→羟基普萘洛尔；丙磺舒→无苯环氧化代谢产物；氯丙嗪；保泰松→羟布宗；苯妥英→羟基苯妥英；S-(-)-华法林→7-羟基华法林。

60.烯烃：环氧化合物→二羟基化合物；例：卡马西平(环氧物有抗惊厥活性)；己烯雌酚(己烯雌酚环氧化物)。

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