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2022中级主管中药师考试高频考点:炮制对含生物碱类药物的影响
生物碱是来源于自然界的一类含氮有机化合物。大多数生物碱具有较复杂的环状结构,N 元素多包含在环内,且生理活性明显。
由于各种生物碱耐热性不同。高温情况下有些生物碱受热不稳定,可产生分解、水解等变化。黄柏炮制前后化学成分发生了变化,有效成分盐酸小檗碱含量降低,转化生成小檗红碱,对其药性产生影响。生物碱为毒性成分的中药,常采用蒸、煮、烫、炒、煅、炙等方法,改变生物碱结构,以达到减毒、增效的目的。如川乌、草乌、附子等含有的毒性大的乌头碱高温条件下水解成毒性小的乌头次碱或乌头原碱。马钱子含有的士的宁等生物碱在加热下转变成异士的宁或其氮氧化合物等,确保用药安全有效。
炮制辅料对生物碱类成分产生多种影响。酒既具极性溶媒的性质,又具非极性溶媒的性质。由于游离生物碱或其盐类较易溶于酒,因此药物经酒炙后其生物碱的溶出率提 高了,从而药物的疗效也提 高了。如黄连酒炙后小檗碱及总生物碱的溶出率显著高于生品。
醋是弱酸,能与游离生物碱结合成盐。生物碱的醋酸盐易溶出,增加水溶液中有效成分的含量,提 高疗效。如延胡索中的生物碱延胡索乙素、甲素(止痛、镇静作用)等,醋制后生成醋酸盐,醋炙增加溶出,增加止痛镇静作用
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