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2019执业药师《药学专业知识一》讲义及例题:第九章

环球网校·2019-06-06 10:36:39浏览95 收藏9
摘要 《药学专业知识一》是2019年执业药师资格考试的考试科目之一,目前2019执业药师药学专业知识一考试大纲及教材都已公布,环球网校执业药师频道为大家带来2019执业药师《药学专业知识一》讲义及例题:第九章,帮助大家学习掌握该科目。

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第九章 药物的体内动力学过程

一、药动学基本参数

1、药物转运的速度过程

①一级速度过程

速度与药量或血药浓度成正比。

②零级速度过程

速度恒定,与血药浓度无关(恒速静滴、控释)。

③受酶活力限制的速度过程(Michaelis-Menten型、米氏方程)

药物浓度高出现酶活力饱和。

——浓度对反应速度的影响!

2. 药动学常用参数

药动学参数 计算 含义
速率常数k(h-1、min-1) 吸收:ka尿排泄:ke
消除k=kb+kbi+ke+ …
速度与浓度的关系,体内过程快慢
生物半衰期(t1/2) t1/2 =0.693/k 消除快慢——线性不因剂型、途径、剂量而改变,半衰期短需频繁给药
表观分布容积(V) V=X/C 表示分布特性——亲脂性药物,血液中浓度低,组织摄取多,分布广
清除率 Cl=kV 消除快慢

二、非线性药动学

(酶、载体参与时出现饱和,速度与浓度不成正比)

线性、非线性那点事

药动学特征 线性 非线性
生物半衰期 t1/2固定,与剂量无关 不为常数,随剂量改变,剂量增加,t1/2延长
消除 线性,一级速率 非线性,不是一级速率
AUC、血药浓度 与剂量成正比 与剂量不成正比
其他 大部分药物 合并用药竞争酶或载体,影响动力学过程

四、非房室模式——统计矩

原理:药物输入机体后,其体内的转运是一个随机过程,具有概率性,C-T曲线可以看成是统计分布曲线

零阶矩 血药浓度-时间曲线下面积 血药浓度随时间变化过程
一阶矩 药物在体内的平均滞留时间(MRT) 药物在体内滞留情况
二阶矩 平均滞留时间的方差(VRT) 药物在体内滞留时间的变异程度

五、给药方案设计

1.一般原则——安全有效

2.方案内容:剂量、给药间隔时间、给药方法、疗程

3.影响因素:药理活性、药动学特性、患者个体因素

4.目的:靶部位治疗浓度最佳,疗效最佳,副作用最小

5.根据半衰期、平均稳态血药浓度设计

6.给药间隔τ=t1/2,5-7个t1/2达稳态,首剂加倍

7.生物半衰期短、治疗指数小:静滴

给药间隔τ=t1/2,5-7个t1/2达稳态,首剂加倍

下一页为例题

随堂练习

A:关于药动力学参数说法,错误的是

A.消除速率常数越大,药物体内的消除越快

B.生物半衰期短的药物,从体内消除较快

C.符合线性动力学特征的药物,静脉注射时,不同剂量下生物半衰期相同

D.水溶性或者极性大的药物,溶解度好,因此血药浓度高,表观分布容积大

E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积

『正确答案』D

『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。

A:某药物按一级速率过程消除,消除速率常数k=0.095h-1,则该药物消除半衰期t1/2约为

A.8.0h

B.7.3h

C.5.5h

D.4.0h

E.3.7h

『正确答案』B

『答案解析』t1/2=0.693/k,直接带入数值计算即可。

A.0.2303

B.0.3465

C.2.0

D.3.072

E.8.42

给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量为100.0mg,测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88μg/ml。

t(h)   1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0

C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48

1.该药物的半衰期(单位h)是

2.该药物的消除速率常数是(单位h-1)是

3.该药物的表现分布容积(单位L)是

『正确答案』B、C、E

『答案解析』1.初始血药浓度为11.88μg/ml,血药浓度为一半5.94μg/ml时是两个小时,所以半衰期是2h。

2.t1/2=0.693/k,则k= 0.693/t1/2=0.693/2=0.3465。

3. V=X/C,X=100.0mg,C=11.88μg/ml,直接带入数值换算单位即可。

2019执业药师考试大纲>>2018年执业药师各科目考试大纲汇总,大家在复习时一定要注意对大纲的运用。

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