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第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用
第一节 快速释放制剂
1.口服速释片剂(分散片、口崩片)
2.滴丸
3.固体制剂速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术
4.吸入制剂
一、口服速释片剂
| 分散片 | ·难溶药物 ·水分散后口服 ·含于口中吮服、吞服 |
溶出度测定 分散均匀性-3min崩解 |
| 口崩片VS | ·置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水） ·部分口腔、食道黏膜吸收，生物利用度高 ·减少了首过效应 ·直接压片、冷冻干燥法制备 |
崩解时限 难溶＋溶出度 肠溶＋释放度 |
| 舌下片 | ·舌下黏膜-全身 ·避免首过 |
崩解-5min |
二、滴丸剂
1.发展了多种新剂型
2.圆整度、溶散时限
3.适用药物：液体、主药体积小、有刺激性
4.基质
水溶性：PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠
(冷凝液：液状石蜡)
脂溶性：硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡
三、固体制剂速释技术
1.特点
| 共同点 | 不同点 | |
| 固体分散技术 | ①提高稳定性 ②掩盖不良气味 ③减少刺激性 ④液体药物固体化/粉末化 ⑤调节释药速度 ⑥增加溶解度，提高生物利用度 |
①水溶载体速溶，难溶载体缓释，肠溶载体控释 ②容易老化 |
| 包合技术 | 可减少挥发性成分损失 |
2.固体分散体的类型
| 类型 | 药物分散状态 |
| 低共熔混合物 | 微晶 |
| 固态溶液 | 分子 |
| 共沉淀物/玻璃态固熔体 | 非结晶性无定形物 |
3.固体分散体的速释原理
药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。
四、吸入制剂
| 分类 | 特点 |
| 可转变成蒸气的制剂 | 加入到热水中，吸入蒸气 |
| 供雾化器用的液体制剂 | 不易携带，多在家庭、医院使用 |
| 吸入气雾剂 | 含抛射剂 |
| 吸入粉雾剂 | 主动吸入微粉化药物，给药剂量大，适用于多肽和蛋白质类药物 |
吸入制剂质量要求
①气溶胶粒径需控制
②多剂量：释药剂量均一性检查
③气雾剂：泄漏检查
④定量：总揿/吸次
每揿/吸主药含量
临床最小推荐剂量的揿/吸数
抑菌剂
第二节 缓释、控释制剂
| 1.缓释、控释制剂的基本要求 | （1）分类、特点与质量要求 （2）缓释、控释制剂的释药原理 （3）临床应用与注意事项 （4）典型处方分析 |
| 2.常用辅料和剂型特点 | （1）缓释、控释制剂的常用辅料和作用 （2）骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点 |
| 3.经皮给药制剂 | （1）特点和质量要求 （2）经皮给药制剂的基本结构与类型 （3）经皮给药制剂的处方材料 |
一、缓控释制剂的特点
| 优点 | 缺点 |
| 1.给药次数↓，顺应性↑，适于长期用药的慢性病患者 2.总剂量↓，发挥药物的最佳治疗效果 3.血药浓度平稳，峰谷现象↓，毒副作用↓，耐药性↓ 4.部分剂型，如透皮、植入，im避免首过效应 |
1.剂量调节灵活性↓ 2.贵 3.易蓄积 |
二、缓控释制剂口服注意事项
1.用药次数、剂量：避免过多、过少
2.服用方法：非分剂量不要掰开、压碎或咀嚼，可分剂量服用的通常外观有一分割痕
3.服药间隔时间：12h、24h
三、缓控释制剂的释药原理
| 缓控释原理 | 方法 |
| 溶出 | 减小溶解度/溶出速度——制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物形成难溶性盐、控制粒子大小 |
| 扩散 | 增加黏度减小扩散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂 |
| 溶蚀与溶出、扩散相结合 | 生物溶蚀型骨架（水溶性/脂肪性骨架材料） |
| 渗透压驱动 | 渗透压为动力，零级释放：渗透泵片 |
| 离子交换 | 药树脂 |
五、缓控释制剂的常用辅料——药物释放阻滞剂
| 类型 | 特点 |
| 骨架型 | 亲水：CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖——遇水膨胀形成凝胶屏障 不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、硅橡胶 生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯 |
| 包衣膜型（膜控型） | 不溶：EC 肠溶：丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP） |
| 增稠剂 | 明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐 |
随堂练习
X：以下有关吸入制剂说法正确的是
A.速效，几乎相当于静脉注射
B.干扰因素少，吸收较完全
C.肺部沉积量较大
D.对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高，如使用不当，可降低疗效，增加不良反应
E.可根据需要加入抛射剂、助溶剂、稀释剂、润滑剂等
『正确答案』ADE
『答案解析』吸入制剂干扰因素多，吸收可能不完全，肺部沉积量较小。
A：适用于呼吸道给药的速效剂型是
A.注射剂
B.滴丸
C.气雾剂
D.舌下片
E.栓剂
『正确答案』C
『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。
A：固体分散体中，药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是
A.分子状态
B.胶态
C.分子复合物
D.微晶态
E.无定形
『正确答案』D
『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。
A：下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是
A.增大药物的溶解度
B.提高药物的稳定性
C.使液态药物粉末化
D.使药物具靶向性
E.提高药物的生物利用度
『正确答案』D
『答案解析』包合物没有靶向性。
X：有关固体分散物的说法正确的是
A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散
B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型
C.不够稳定，久贮易老化
D.固体分散物可提高药物的溶出度
E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化
『正确答案』ABCDE
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