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川乌含双酯型二萜生物碱，约0.4%～0.8%.如乌头碱、中乌头碱等。经水解可成为毒性较小的单酯类生物碱。另有报道含塔拉地萨敏、川乌碱甲、乙。草乌含果宁、β谷固醇等成分。
实验证明，乌头注射液(每ml含乌头碱0.4mg)对小鼠移植性肿瘤前胃癌Fc和肉瘤S180均有一定抑制作用，并能抑制Lewis肺癌自发转移。以生川乌为主组成的复方三生针注射液体外实验，对人肺癌、肝癌、胃癌细胞均有直接杀伤效应和抑制作用，能使细胞分裂停止在中期以前，与长春新碱的作用相似。并能抑制人肺癌细胞、小鼠Lewis肺癌细胞及肝癌细胞DNA、RNA和蛋白质的合成，尤对RNA的合成抑制最强。复方三生针的不同浓度对癌细胞的抑制率，肺癌为59.8%，肝癌为 82.7%.该药对小鼠外周血淋巴细胞 ANAE阳性率、淋巴细胞转化率、血清IgG及菌酶含量均无明显影响，提示复方三生针的抗癌机制可能主要是与其抑制细胞生长和核酸代谢有关。草乌能提高血清总补体的活性及网状内皮系统的吞噬功能。
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