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头孢唑啉为半合成第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。
对革兰阴性菌的作用也较强，特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。 本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。
其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。
由于本品对大肠杆菌作用较强，且大部以原形药从肾排出，故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好。
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