2015执业药师考试考点：被动靶向制剂之脂质体

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　　被动靶向制剂之脂质体是2015执业药师考试的重点内容，环球网校医学考试网小编整理如下，希望对广大考生有所帮助。

　　脂质体可分为单室脂质体和多室脂质体，单室脂质体为含有单一双分子层的泡囊，多室脂质体为含有多层双分子层的泡囊。

　　1.脂质体的组成、结构与特点

　　脂质体以磷脂为膜材，并加入胆固醇等附加剂组成的。其双分子层结构为：极性基团向外侧的水相、非极性烃基彼此面对面形成板层状或球状双分子层。

　　脂质体具有包封脂溶性或水溶性药物的特性，药物被包封后其主要特点有：

　　(1)靶向性和淋巴定向性;

　　(2)缓释性;

　　(3)细胞亲和性和组织相容性;

　　(4)降低药物的毒性;

　　(5)提高药物的稳定性。

　　2.脂质体的两个重要理化性质：

　　(1)相变温度;

　　(2)荷电，即脂质体表面带电荷。

　　3.制备脂质体的材料

　　形成双分子层的膜材主要是由磷脂与胆固醇

　　(1)磷脂类：包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂和合成磷脂。

　　(2)胆固醇：具有调节膜流动性的作用

　　4.脂质体的制备方法

　　(1)注入法：制得的大多为单室脂质体，粒径大，不宜作静脉用。

　　(2)薄膜分散法

　　(3)超声波分散法：制得的绝大多数为单室脂质体。

　　(4)逆向蒸发法：本方法特点是可包封的药量大，体积包封率可大于超声方法的30倍，适合包封水溶性药物及大分子生物活性物质。

　　(5)冷冻干燥方法：使脂质体成为固体粉末。

　　5.脂质体的作用机制和给药途径

　　(1)脂质体与细胞的相互作用：脂质体的结构与细胞膜相似，能显著增强细胞的摄取功能。脂质体与细胞的作用过程分为吸附、脂交换、内吞、融合四个阶段。其中，内吞是脂质体与细胞的主要作用机制。

　　(2)给药途径：可适用便于静脉注射、肌内与皮下注射、口服给药、眼部给药、肺部给药、经皮给药、鼻腔给药等途径。

　　7.脂质体的质量评价

　　(1)形态、粒径及其分布;

　　(2)包封率和载药量的测定;

　　包封率=(包封的药量/包封与未包封的总药量)×100%

　　载药量=(包封的药量/脂质体的量)×100%

　　(3)渗漏率;

　　渗漏率=(贮存一定时间后泄漏到介质中的药量/贮存前包封的药量)×100%

　　(4)靶向制剂评价

　　提供靶向性数据等

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