2015执业药师考试辅导：氟尿嘧啶栓

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　　英文名：fluorouracil suppository

　　药品类别：烷化剂类抗肿瘤药药理毒理：本品在体外有较强的细胞毒作用，在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合，使该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致dna的生物合成受阻;此外，它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入rna中，从而干扰rna的正常生理功能，影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现，本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及 甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性 发挥从而抑制dna的合成。本品对增殖细胞有明显杀灭作用，对s期细胞特别明显，但它同时又可延缓g1期细胞向s期移行，因而出现自限现象。

　　药代动力学：本品进入系统后，易进入细胞并分布于全身各组织，也可进入中枢神经系统，并代谢为一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二 氢尿嘧啶，而后进一步代谢为-氟-丙氨酸、尿素、co2. 本品从血中消除呈一房室模型，半衰期为10～20分钟，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑 制其代谢，使半衰期延长。由尿中排出约占10%～30%，60%～80%分解后以co2形式从呼 吸道排出。

　　不良反应：

　　1.接触性皮炎、皮肤红肿、糜烂、炎症后色素沉着、刺激、疼痛、光敏、瘙痒、疤痕、 皮疹、溃疡、甲床变黑(可恢复)。

　　2.白细胞减少是最经常发生的血液学不良反应。

　　禁忌症：孕妇及用药其间可能怀孕的妇女;对本品过敏的病人。

　　注意事项：

　　1.肝肾功能不良、感染(如水痘患者)、心脏病慎用。

　　2.用药期间应定期检查血象。

　　3.用药期间出现毒性反应，立即停药。