初级中药师考试中药制剂学复习资料：第十三单元丸剂

　　第十三单元 丸 剂

　　一、丸剂的含义、特点与分类

　　1、含义：丸剂系指药物细粉或药材提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的球形或类球形制剂。

　　2、特点：

　　(1)"丸者缓也"。丸剂服后在胃肠道崩解缓慢，逐渐释放药物，作用持久;对毒、剧、刺激性药物可延缓吸收，减弱毒性和不良反应。因此，临床治疗慢性疾病或久病体弱、病后调和气血者多用丸剂。(2)服用方便，(3)制法简便，适用广泛，丸剂制备时能容纳固体、半固体的药物，还可较

　　多容纳粘稠性药物、贵重、芳香不宜久煎的药物;(4)可利用包衣来掩盖其不良臭味(5)丸剂生产

　　技术和设备较简单，亦适合基层医疗单位自制。

　　丸剂尚存在一定的缺点，如有的服用剂量大，尤其是小儿服用困难。操作不当易致溶散、影响崩解和疗效;原药材加工而成的丸剂易污染微生物，成品较难符合我国卫生标准。

　　3.分类：丸剂按其制法，或赋形剂可分为如下几类：

　　(1)按制备方法分类

　　塑制丸：系指药物细粉与适宜的粘合剂混和制成软硬适度的可塑性丸块，然后再分割成丸粒。如蜜丸、糊丸、部分浓缩丸、蜡丸等。

　　泛制丸：系指以药物细粉用适宜的液体为粘合剂泛制成小球形的丸剂。如水丸、水蜜丸、部分浓缩丸、糊丸等。

　　滴制丸：此法又称滴聚法。系利用一种熔点较低的脂肪性基质或水溶性基质，将主药溶解、混悬，乳化后利用适当装置滴入一种不相混溶的液体冷却剂中而制成的丸剂。

　　(2)按赋形剂分类

　　蜜丸、水丸、糊丸、蜡丸、水蜜丸

　　二、水丸

　　1、含义

　　水丸亦称水泛丸，系指药材细粉用凉开水或按处方规定的酒、醋、蜜水、药汁等为粘合剂经泛制而成的小球形丸剂。一般适用于清热、解表、消导等药剂。

　　2、常用赋形剂

　　水丸的赋形剂种类较多，它们主要是润湿药物粉末，发挥其粘合性，有的能增加主药中某些有效成份的溶解度;有的本身具有一定的疗效。因此，恰当地选择赋形剂很重要，使之既能有利于控制崩解度，又有助于提高疗效。

　　(1)水 水是泛丸中应用最广，最主要的赋形剂。水本身虽无粘性，但能润湿溶解药物中的粘液质、糖、淀粉、胶质等，润湿后产生粘性，即可泛制成丸。

　　(2)酒 酒有活血通络，引药上行及降低药物寒性的作用，故舒筋活血之类的处方，常以酒作赋形剂泛丸。

　　常用黄酒(含醇量约在12～15%)及白酒(含醇量约在50～70%)，能溶解药材中的树脂及油树脂等成分而增加药物细粉的粘性，是一种润湿剂。但酒润湿药粉产生的粘性比水弱，当用水为润湿剂致粘合力太强而泛丸困难者常以酒代之。

　　酒也是一种良好的有机溶媒，有助于药粉中生物碱、挥发油等溶出，以提高疗效，酒还具有防腐作用，可使药物在泛制过程中不霉变。易于挥发而使制品容易干燥。

　　(3)醋 醋能散瘀活血，消肿止痛，入肝经散瘀止痛的处方制丸常以醋作赋形剂。药用以米醋为润湿剂，含醋酸(约3～5%)，醋有使药材中生物碱变成盐的可能，从而有利于药物中碱性成份的溶解，增强疗效。

　　(4)药汁 处方中某些药物不易制粉，可制成液体作赋形剂泛丸，既有利于保存药性，又能提高疗效，也便于泛丸的操作。具下列性质的药材可用此法。

　　①处方中含有纤维丰富(如大腹皮、丝瓜络、千年健)、质地坚硬的矿物(如磁石、自然铜)、树脂类(如阿魏、乳香、没药)、浸膏(如儿茶、芦荟)、糖粘性(如大枣、熟地)、胶质、(如阿胶、龟胶、鳖甲胶)等难于成粉的药物，可溶性盐类(如芒硝、青盐)，可取其煎汁或加水烊化作粘合剂。

　　②处方中有乳汁(如麦门冬丸)、牛胆汁(如牛胆苦参丸)、熊胆(如梅花点舌丸)、竹沥汁(如竹沥化痰丸)等液体药物时，可加适量水稀释成混悬液，作为泛丸的粘合剂。

　　③处方中有生姜、大葱或其他鲜药时，为了防止鲜药的有效成分受热破坏，可将鲜药捣碎榨取其汁，作为粘合剂泛丸。

　　3、药粉的要求

　　除另有规定外，供制丸剂用的药粉应为细粉或最细粉。

　　三、蜜丸

　　1、含义：蜜丸是将药物细粉以炼制过的蜂蜜为粘合剂制成可塑性的固体药剂。根据大小和制法不同，分为大蜜丸(≥0、5g/丸)、小蜜丸(<0、5g/丸)和用泛丸法制备的水蜜丸等三种。

　　2、蜂蜜的选择与炼制：

　　(1)选择：半透明、带光泽、浓稠的液体，白色至黄褐色，放久或遇冷渐有白色颗粒析出。气芳香，味极甜。密度不低于1、 349(25度);含还原糖不低于64、0%。通常为白荆条花、刺槐花、荔枝花、椴树花粉酿的蜜为佳;梨花、芝麻花蜜较佳;苜宿花、枣花、油菜花等蜜较次，乌桕花及杂花则更次，为二等蜜;荞麦花及桉树花蜜为等外品;乌头花、曼陀罗花、雪上一只蒿等花蜜有毒，且勿药用。

　　(2)炼制：

　　目的：除去悬浮性、不溶性杂质及蜡质，杀灭微生物，破坏酶;去除水分增加粘性。

　　方法：取生蜜加适量水煮沸，用板筐压滤机滤过，去浮末，滤液继续炼至规定程度。

　　四 浓缩丸与水蜜丸

　　(一)浓缩丸

　　系指药材或部分药材的煎液或提取液浓缩成浸膏，与适宜的辅料或药物细粉，以水为粘合剂制成的丸剂。又称"药膏丸"。体积小，便于服用。

　　(二)水蜜丸

　　水蜜丸系将药材细粉用蜜水为粘合剂泛制而成的小球形干燥丸剂。

　　水蜜丸丸粒小，又光滑圆整，易于吞服。该法采用富有营养成分的蜂蜜，加水炼制为粘合剂，且节省蜂蜜，降低成本，易于贮存。所以补益药剂制小蜜丸者，多用蜜水作粘合剂制成水蜜丸。

　　五、糊丸和蜡丸：

　　(一) 糊丸

　　糊丸是药材细粉用米糊或面糊为粘合剂制成的小丸剂。一般含有剧毒或刺激性较强的(巴豆、马钱子、生半夏、木鳖子、丹药……等)药物的处方及须延缓药效的处方，多制成糊丸。常用赋型剂为

　　糯米粉和面粉。

　　(二) 蜡丸：

　　蜡丸系将药物细粉用蜂蜡为粘合剂制成的圆球形丸剂。制备蜡丸所用得蜂蜡应符合药典规定，另外需注意，川白蜡、石蜡等均不能作为蜡丸的赋型剂。

　　制成蜡丸后在体内释放药物极缓慢，延长药效。调节一定用蜡量，使丸剂在胃中不溶解而在肠中溶解，以防止药物中毒或对胃起强烈的刺激。所以若方中含有较多剧毒药物，或刺激性强的药物，并要求在肠道吸收以达到疗效的药物，皆可制成蜡丸。但蜡丸制作较难，释放药物过缓，目前此剂型品种不多，有的已改为滴丸。

　　六、滴丸：

　　1、含义和特点：滴丸是药材提取物与基质用适宜的方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的丸剂。

　　特点：

　　①滴丸的突出优点是生物利用度高、疗效迅速，尤其难溶性药物在溶性基质中分散度高，溶出快;

　　②剂量准确，主药在基质中分散均匀。滴制条件易控制，较之一般丸剂或片剂，其重量差异小。

　　③制滴丸的设备简单，操作方便，生产周期短，生产自动化程序高，成本低。

　　④某些液体药物可用滴制法制成固体滴丸。如芸香油滴丸、牡荆油滴丸等。

　　2、常用基质的种类与要求

　　(1)熔点较低(60℃～100℃)或加热能熔化成液体，而遇骤冷后又能凝成固体，加入主药后仍能保持上述物理状态; (2)不与主药发生作用，不影响主药的疗效与检测;(3)对人体无不良反应常用的基质有：水溶性基质：聚乙二醇6000 或4000、硬脂酸钠、甘油明胶等。水不溶性的基质有硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、虫蜡、蜂蜡、氢化植物油等。

　　3、冷却剂的种类与选用

　　用来冷却滴出的液滴，使之冷凝成固体药丸的液体。冷却剂的基本要求包括：(1)不溶解主药、基质，不与主药、基质发生作用，不影响疗效;(2)有适宜的相对密度，与液滴的相对密度要接近，以利于液滴逐渐下沉或缓缓上升而充分凝固，丸型圆整;(3)有适当的黏度，使液滴与冷却剂间的黏附力小于液滴的内聚力而收缩凝固成丸。

　　水溶性滴丸的冷却剂选用液体石蜡、甲基硅油或植物油;水不溶性基质选用水或不同浓度的乙醇。

　　七 丸剂的包衣与质量检查

　　1、丸剂的质量检查：

　　(1)水分：大、小蜜丸、浓缩丸中所含水分不得超过15、0%;水蜜丸、浓缩水蜜丸不得超过12、0%;水丸、糊丸、浓缩水丸不得超过9、0%;蜡丸不检查水分。

　　(2)重量差异：包糖衣丸剂在包衣前检查丸芯，包后不检查。其他包衣丸应在包衣后检查。

　　(3)装量差异：≤0、5g±12%;0、5～1g±11%;1～2g ±10%;2～3g ±8%;3～6g ±6%;6～9g ±5%;

　　>9g; ±4%

　　(4)溶散时限，小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时内全部溶散;浓缩丸和糊丸应在2 小时内全部溶散;微丸的溶散时限应符合所属丸剂类型的规定要求;滴丸应在0、5小时内溶散;包衣滴丸1小时内溶散;大蜜丸、糊丸、蜡丸不检查溶散时限。

　　四 浓缩丸与水蜜丸

　　(一)浓缩丸

　　系指药材或部分药材的煎液或提取液浓缩成浸膏，与适宜的辅料或药物细粉，以水为粘合剂制成的丸剂。又称"药膏丸"。体积小，便于服用。

　　(二)水蜜丸

　　水蜜丸系将药材细粉用蜜水为粘合剂泛制而成的小球形干燥丸剂。

　　水蜜丸丸粒小，又光滑圆整，易于吞服。该法采用富有营养成分的蜂蜜，加水炼制为粘合剂，且节省蜂蜜，降低成本，易于贮存。所以补益药剂制小蜜丸者，多用蜜水作粘合剂制成水蜜丸。

　　五、糊丸和蜡丸：

　　(一) 糊丸

　　糊丸是药材细粉用米糊或面糊为粘合剂制成的小丸剂。一般含有剧毒或刺激性较强的(巴豆、马钱子、生半夏、木鳖子、丹药……等)药物的处方及须延缓药效的处方，多制成糊丸。常用赋型剂为糯米粉和面粉。

　　(二) 蜡丸：

　　蜡丸系将药物细粉用蜂蜡为粘合剂制成的圆球形丸剂。制备蜡丸所用得蜂蜡应符合药典规定，另外需注意，川白蜡、石蜡等均不能作为蜡丸的赋型剂。制成蜡丸后在体内释放药物极缓慢，延长药效。调节一定用蜡量，使丸剂在胃中不溶解而在肠中溶解，以防止药物中毒或对胃起强烈的刺激。所以若方中含有较多剧毒药物，或刺激性强的药物，并要求在肠道吸收以达到疗效的药物，皆可制成蜡丸。但蜡丸制作较难，释放药物过缓，目前此剂型品种不多，有的已改为滴丸。

　　六、滴丸：

　　1、含义和特点：滴丸是药材提取物与基质用适宜的方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的丸剂。

　　特点：

　　①滴丸的突出优点是生物利用度高、疗效迅速，尤其难溶性药物在水溶性基质中分散度高，溶出快;

　　②剂量准确，主药在基质中分散均匀。滴制条件易控制，较之一般丸剂或片剂，其重量差异小。

　　③制滴丸的设备简单，操作方便，生产周期短，生产自动化程序高，成本低。

　　④某些液体药物可用滴制法制成固体滴丸。如芸香油滴丸、牡荆油滴丸等。

　　2、常用基质的种类与要求

　　(1)熔点较低(60℃～100℃)或加热能熔化成液体，而遇骤冷后又能凝成固体，加入主药后仍能保持上述物理状态; (2)不与主药发生作用，不影响主药的疗效与检测;(3)对人体无不良反应常用的基质有：水溶性基质：聚乙二醇6000 或4000、硬脂酸钠、甘油明胶等。水不溶性的基质有硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、虫蜡、蜂蜡、氢化植物油等。

　　3、冷却剂的种类与选用

　　用来冷却滴出的液滴，使之冷凝成固体药丸的液体。冷却剂的基本要求包括：(1)不溶解主药、基质，不与主药、基质发生作用，不影响疗效;(2)有适宜的相对密度，与液滴的相对密度要接近，以利于液滴逐渐下沉或缓缓上升而充分凝固，丸型圆整;(3)有适当的黏度，使液滴与冷却剂间的黏附力小于液滴的内聚力而收缩凝固成丸。

　　水溶性滴丸的冷却剂选用液体石蜡、甲基硅油或植物油;水不溶性基质选用水或不同浓度的乙醇。

　　七 丸剂的包衣与质量检查

　　1、丸剂的质量检查：

　　(1)水分：大、小蜜丸、浓缩丸中所含水分不得超过15、0%;水蜜丸、浓缩水蜜丸不得超过12、0%;水丸、糊丸、浓缩水丸不得超过9、0%;蜡丸不检查水分。

　　(2)重量差异：包糖衣丸剂在包衣前检查丸芯，包后不检查。其他包衣丸应在包衣后检查。

　　(3)装量差异：≤0、5g±12%;0、5～1g±11%;1～2g ±10%;2～3g ±8%;3～6g ±6%;6～9g ±5%;

　　>9g; ±4%

　　(4)溶散时限，小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1 小时内全部溶散;浓缩丸和糊丸应在2 小时内全部溶散;微丸的溶散时限应符合所属丸剂类型的规定要求;滴丸应在0、5小时内溶散;包衣滴丸1小时内溶散;大蜜丸、糊丸、蜡丸不检查溶散时限。

　　(5)微生物限度