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咪唑立宾的作用机制和临床应用属于主管药师考试药剂学中的一部分,希望主管药师考生认真复习,顺利通过主管药师考试。
定义:从土壤霉菌(Eupenicillium brefeldianum)培养滤液中获得的咪唑类抗生素。作为免疫抑制剂,临床上用于抑制肾移植排斥反应,也可用于治疗狼疮性肾炎、类风湿性关节炎及肾病综合征等自身免疫病。
咪唑立宾(MZR)是一种嘌呤核苷合成抑制剂,能特异性地抑制快速增长的淋巴细胞,如T细胞、B细胞的分裂和增殖,从而产生免疫抑制作用。MZR进入体内,在腺苷激酶的作用下磷酸化,形成活性物质MZR-5‘-单磷酸化物,竞争性地抑制肌苷酸脱氢酶和鸟苷酸合成酶,使细胞内的鸟苷酸减少,核酸的合成减少,从而进一步抑制细胞的增殖。
临床应用:主要用于预防肾移植时的排斥反应,常联用甲泼尼龙及环孢素,也用于肝移植和自身免疫性疾病。还用于治疗狼疮性肾炎,类风湿性关节炎,肾病综合征和IgA肾病。
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