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常用的基质
滴丸中主药以外的附加剂称为基质,根据主药性质选择基质,作为滴丸基质应具备以下条件;
1.与主药不发生任何化学反应,不影响主药的药效与检测。
2.滴丸采用滴制法制备,要求基质熔点较低或加一定量热水(60℃)能熔化成液体,而遇骤冷可凝结成固体,在室温下保持固体状态,而且与主药混合后仍能保持以上物理状态。
基质分类:
1.水溶性:聚乙二醇(PEG)类,以PEG4000或6000为宜。它们的熔点低(55-60℃),毒性较低,化学性质稳定(在100℃以上才分解)。能与多数药物配伍,具有良好的水溶性,亦能溶于多种有机溶剂,能使难溶性药物以分子状态或微晶状态分散于载体中。在溶剂蒸发过程中,粘度逐渐增大,可阻止药物分子聚集。还有硬脂酸钠、泊洛沙姆、甘油明胶等。
2.非水溶性:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、虫蜡、氢化植物油等,可使药物缓慢释放,也可用于水溶性载体中以调节熔点。
冷凝液
用于冷却滴出的液滴,使之冷凝成固体丸剂的液体称为冷凝液,在实际应用中,可根据基质的性质选择冷凝液,其要求如下:
1.冷凝液必须安全无毒,不溶解主药和基质,也不与主药和基质发生化学反应。
2.冷凝液密度与液滴密度相近,不能相等,使滴丸在冷凝液中,缓缓下沉或上浮。充分凝固,丸形圆整。
常用冷凝液:
水溶性冷凝液:水及不同浓度乙醇,适用于非水溶性基质滴丸;
非水溶性冷凝液:液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或其混合物等,适用于水溶性基质滴丸。