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1.高压乳匀法：将脂质材料加热熔化后，加入药物，熔融液分散于含有表面活性剂的水相中，然后通过高压乳匀机循环乳化即得。或将脂质材料和药物溶于适当的溶剂中，除去有机溶剂，加入含表面活性剂的水溶液制成初乳，然后再通过高压乳匀机循环乳化制成。对于水溶性药物，为了减少药物从熔融脂质分配到水相而造成的药物损失，可以选用冷乳匀技术。
2.乳化沉淀法：将药物或药物与脂质材料的混合物溶于适当的与水不相混溶的有机溶剂中，加入到含有乳化剂的水相中进行乳化，然后蒸去有机溶剂即得。
3.微乳法：通常先将脂质载体加热熔化，加入药物、乳化剂、辅助乳化剂和温水制成外观透明、热力学稳定的O/W型微乳，然后在搅拌条件下将微乳分散于冷水(2℃～3℃)中，即可形成固体脂质纳米粒分散体系。