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2014年初级中药士基础知识复习要点之苦参的药理作用是考试需要了解的内容,环球网校医学考试网搜集整理了相关知识供广大考生参考,希望对大家有所帮助。
1、抗肿瘤作用:苦参碱具有抗癌活性,小鼠腹腔注射500μg.d组2mo存活率为40%,而对照组在23天内全部死亡。氧化苦参碱则对此无作用。苦参碱在体外具有降低小鼠腹腔巨噬细胞抑制P815肿瘤细胞增殖的效应。槐果碱(Sophocarpine)亦有抗癌活性,在实验小鼠体内对S-180、 U-14.ECA、L等瘤株均表现明显的抑制作用。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱及其不同比例混合的A、B、C碱对S-180实体瘤均有不同程度的抑制作用,各单体生物碱的抑瘤率均在35%以上,经不同比例混合的C碱剂量在113mg/(kg?d)时,连续腹腔注射给药10天抑瘤率达61.38%,比总碱提高23.5%,与单纯苦参碱相比,有显着差异(P<0.01)。苦参碱对慢性粒细胞白血病外周多向造血祖细胞集落产生率有显着的抑制作用,抑制率达 0.76,最佳抑制浓度为100mg/L.苦参水煎液作用于体外培养的人早幼粒白血病细胞,在剂量为8mg/ml时,可显着地诱导白血病细胞向单核巨噬细胞方向分化。
2、升白细胞作用:氧化苦参碱可防止小鼠因MMC、环磷酰胺所致小鼠白细胞减少症,静脉注射或肌肉注射30mg/kg苦参总碱和100mg/kg氧化苦参碱对正常家兔外周血白细胞数有明显的升高作用,而且氧化苦参碱对正常家兔升白作用的显效时间、维持时间和白细胞计数峰值与苦参总碱相比,在给药后的 18天内基本是一致的,升白效果优于鲨肝醇。在苦参总碱、氧化苦参碱、苦参碱对家兔X线600伦照射后引起的白细胞减少症的治疗实验中,苦参总碱组从给药 5天后到第l9天,白细胞计数基本保持在6000/mm3以上,而对照组直到22天才恢复上述水平;氧化苦参碱的升白效价不高于总碱,苦参碱则未见治疗效果。氧化苦参碱对家兔经60钴r-射线500伦全身照射后引起的白细胞减少症,剂量率为31伦/min,显示一定防治作用,在剂量率为120伦/min无防治作用。
3、对心血管系统的作用:1/4LD50的苦参碱和氧化苦参碱静脉注射显着对抗乌头碱和氯仿-肾上腺素诱发的大鼠心律失常;腹腔注射显着对抗氯仿诱发的小鼠心室纤颤,也提高乌头碱诱发大鼠心律失常所需的用量,对抗氯化钡诱发的大鼠心律失常和结扎大鼠冠脉前降支诱发的心律失常。给兔静脉注射 30mg/kg氧化苦参碱,缩短肾上腺素诱发的心律失常恢复时间,治疗给药平均缩短43%,预防给药平均缩短22%.静脉注射42mg/kg槐果碱可对抗氯化钙诱发的小鼠室性心律失常和乌头碱诱发的大鼠心律失常;静脉注射l6mg/kg能提高哇巴因引起兔早搏和心脏停搏所需用量,也能对抗冠脉阻塞-再灌流诱发犬心律失常,但不能对抗氯化钙-乙酰胆碱诱发小鼠房颤(扑)和氯仿-肾上腺素诱发兔心律失常。
4、平喘祛痰作用:苦参碱主要是通过兴奋β受体,尤其是兴奋中枢的β受体,解除支气管痉挛及抑制抗体和慢反应物质的释放而产生平喘作用的。苦参碱在有钙或无钙克氏营养液中,均能对抗乙酰胆碱氯化钡兴奋离体豚鼠、大鼠气管和肠管的作用。苦参总碱、氧化苦参碱对组胺致喘豚鼠的平喘效果与氨茶碱基本相似,1小时平喘率都在90%以上,而对照组在15%左右;平喘时间上,氨茶碱在6小时平喘率是55%,苦参总碱则在80%以上。槐果碱Ach的致喘作用比氨茶碱强,其平喘作用可能是通过兴奋中脑的β-受体而起作用。酚红排泌法证明、小鼠灌胃苦参总碱、黄酮0.8g/kg,有明显祛谈作用。
5、安定作用:苦参总碱50-100mg/kg能明显抑制小鼠的自由活动;400mg/kg对小鼠被动活动明显抑制;100-200mg/kg能抑制孤独小鼠的欧斗攻击行为;苦参总碱25-40mg/kg与冬眠灵(5mg/kg)合用,可致小鼠翻正反射消失,100-200mg/kg苦参总碱能明显加强0.5mg/kg利血平对小鼠自发活动的抑制作用;苦参总碱50-200mg/kg与腹腔注射阈下剂量的戊巴比妥钠20-25mg/kg合用,可致小鼠入睡;分别与硫喷妥钠(腹腔注射,40mg/kg)、水合氯醛(腹腔注射,200mg/kg)合用,能显着加强其中枢抑制作用。亦能明显对抗中枢兴奋剂苯丙胺(腹腔注射,4-6mg/kg)及咖啡因(50mg/kg)所致的精神运动性兴奋;苦参总碱对士的宁及戊四氮所致的惊厥不但无对抗作用,反而使其惊厥增强和增加其动物死亡数;苦参总碱单独使用有轻度的镇痛作用,与阈剂量吗啡合用,可显着增加其镇痛百分率。
6、抗过敏作用:苦参碱可降低过敏介质的释放,为免疫抑制剂,其抑制50%T细胞增殖的浓度为0.55-0.56mg/ml;抑制IL-2产量的浓度为0.1mg/kg。
7、免疫抑制作用:苦参碱、氧化苦参碱在1/5LD50剂量下对小鼠免疫功能均有抑制作用。兔、大鼠肌肉注射氧化苦参碱150mg/kg或 100mg/kg对被动或主动皮肤过敏反应均有明显抑制作用,并对兔血清IgE抗体形成有明显抑制作用。腹腔注射氧化苦参碱200mg/kg?d,共21 天,对小鼠速发型变态反应引起的死亡有保护作用。
8、其它作用:肌肉注射氧化苦参碱能明显对抗巴豆油、角叉菜胶(大鼠)和冰醋酸(小鼠)诱发的渗出性炎症。兔灌胃、皮下注射、静脉注射、腹腔注射和肌肉注射苦参煎剂、苦参注射液及苦参碱均有利尿作用,尿中氯化钠量有显着增加。苦参50%甲醇浸膏具有抗盐酸乙醇所致的溃疡作用,其活性成分为苦参酮(Kurarinone)。此外,苦参碱体内外均有抗菌作用,体内作用强度与氯霉素相当,醇浸膏体外有抗滴虫作用,其强度与蛇麻子相近。
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