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以合成和分泌激素为主要功能的器官称为内分泌腺体，如垂体、松果体、甲状腺、肾上腺、胰岛、性腺等。许多器官虽非内分泌腺体。但含有内分泌功能的组织或细胞，例如脑(内腓肽、胃泌素，释放因子等)，肝(血管紧素原，25羟化成骨固醇等)，肾脏(肾素，前列腺素，1，25羟成骨固醇等)等。同一种激素可以在不同组织或器官合成，如长生抑素(下丘脑、胰岛、胃肠等)，多肽性生长因子(神经系统、内皮细胞、血小板等)。神经系统与内分泌系统生理学方面关系密切，例如下丘脑中部即为神经内分泌组织，可以合成抗利尿激素，催产素等，沿轴突贮存于垂体后叶。雅片多肽既作用于神经系统(属神经递质性质)，又作用于垂体(属激素性质)。二者在维持机体内环境稳定方面又互相影响和协调，例如保持血糖稳定的机制中，即有内分泌方面的激素如胰岛素、胰高血糖素、生长激素、生长抑素、肾上腺皮质激素等的作用，也有神经系统如交感神经和副交感神经的参与。所以只有在神经系统和内分泌系统均正常时，才能使机体内环境维持最佳状态。
激素的调节 为了保持机体内主要激素间的平衡，在中枢神经系统的作用下，有一套复杂系统。激素一般以相对恒定速度(如甲状腺素)或一定节律(如皮质醇，性激素)释放，生理或病理因素可影响激素的基础性分泌，也由传感器监测和调节激素水平。反馈调节系统是内分泌系统中的重要自我调节机制，显示中枢神经系统的信息经过下丘脑，垂体到达外周腺体，由靶细胞发挥生理效应，其中任何一段均受正或负反馈调节的控制。
激素的传输 肽类激素在循环中主要呈游离形式，固醇激素和甲状腺激素(除醛固醇酮外)均与高亲和力的特异血浆蛋白结合，仅少量(约1-10%)呈有生物活笥的游离状态。这种对结合与游离比例控制可以辅助性地调节腺体功能，既可以调节生物活性，又可以调节半衰期。
激素与受体 激素需与特异的受体结合以启动其生理活性。不同激素可有不同的过程;多肽激素和儿茶酚胺与细胞表面受体结合，通过对基因的影响发挥其生物效应;胰岛素与细胞表面受体结合后共同进入细胞内形成胰体素-受体复合物，再与第二受体结合产生生物效应，激素与受体的结合为特异性的，并且是可逆性的，符合质量与作用定律。