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第十二章 丸剂
一、概述
丸剂俗称丸药，系指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。
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优点 |
①不同类型丸剂，释药与作用速度不同，可根据需要选用。传统丸剂溶散、释药缓慢，可延长药效，适用于慢性病治疗或病后调和气血；新型水溶性基质滴丸奏效迅速，可用于急救；“丸者缓也，不能速去病，舒缓而治之也” ②固体、半固体药物及黏稠性的液体药物均可制成丸剂； ③提高药物稳定性，减少刺激性，芳香性药物或有特殊不良气味的药物，可泛在丸剂内层，或通过包衣掩盖。制成糊丸、蜡丸，也可降低毒性与不良反应；“大毒着须用丸” ④制法简便，既可小量制备，也适用于工业大生产。 | |
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缺点 |
①某些传统品种剂量大，服用不便，尤其是儿童；②生产操作不当易致溶散、崩解迟缓；③以原粉入药，微生物易超标。 | |
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按赋形剂分为：水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸 |
按制法分为：泛制丸、塑制丸、滴制丸 | |
二、水丸：饮片细粉以水或或水性液体(黄酒、醋、稀药汁、糖液)为赋形剂用泛制法制成的丸剂。
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①丸粒较小，表面光滑，便于吞服，不易吸潮。
②可根据药物性质分层泛丸，将易挥发、刺激性等药物泛入内层，可掩盖药物的不良气味，提高挥发性成分的稳定性;或将缓释、速释药物分别泛入丸剂内、外层，可制成长效制剂。③较易溶散，吸收、显效较快，尤适用于中药解表和消导制剂。
④生产设备简单，可大量生产。⑤操作工序较长，易污染;成品中药物的均匀性及溶散时间较难控制。
赋形剂
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水 |
使用制药纯水（蒸馏水、去离子水等）或新沸冷开水。水本身无黏性，诱发黏性 |
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酒 |
常用黄酒或白酒。酒润湿药粉产生的黏性较水弱，当水为润湿剂泛丸黏性过强时，可用酒替代。尤适用于舒筋活血类方药。酒有助于生物碱、挥发油等成分的溶出，且具有一定防腐能力，又利于成品干燥。 |
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醋 |
有助于增加药粉中生物碱类成分的溶出；入肝经、活血散瘀止痛的药物制备水丸时，常选用醋作赋形剂；常用米醋 |
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药汁 |
①纤维性强的植物药（如大腹皮、丝瓜络等）、质地坚硬的矿物药（如磁石、自然铜等）可制成煎液供泛丸用； ②浸膏、胶类及乳香、没药等树脂类药物或可溶性盐等，可溶解后作黏合剂； ③竹沥、乳汁、胆汁等可加水适量稀释后使用； ④鲜药（如生姜、大蒜等）可榨汁用以泛丸。 |
3. 水丸的制备
以泛制法制备，工艺流程为：原料的准备→起模→成型→盖面→干燥→选丸→(包衣)→质量检查→包装。
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原料的准备 |
泛丸用药粉应为细粉或最细粉，过5～6号筛；起模、盖面或包衣用粉应为最细粉（过6～7号筛，选黏性适中药材）。 |
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起模（关键） |
常用水作为润湿剂。起模用粉应黏性适中。有粉末直接起模、湿制颗粒起模。 |
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成型 |
不能使用铜质或铁质泛丸锅，尤其含朱砂、硫黄以及酸性药物的丸剂，以免变色或产生毒性成分。 |
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盖面 |
常用的盖面方法有干粉盖面、清水盖面、清浆盖面等。 |
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干燥 |
干燥温度一般控制在80℃以下，含挥发性成分的药丸应控制在60℃以下。 |
三、蜜丸
1. 含义、类型与特点
蜜丸系指药材细粉以炼制过的蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。
按丸重大小可分为大蜜丸与小蜜丸，其中每丸重量在0.5g(含0.5g)以上者称大蜜丸，每丸重量在0.5g以下者称小蜜丸。药材细粉以蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂称为水蜜丸。
2. 蜂蜜的选择与炼制
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要求与选择 |
应为半透明、带光泽、乳白色或淡黄色浓稠的液体，25℃时相对密度应在1.349以上，还原糖不低于64.0%。 | |||||
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炼制目的 |
去杂质、破坏酶类、杀死微生物、降低水分含量、增加黏性。（煎膏剂炼糖的目的） | |||||
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炼制规格 |
嫩蜜 |
105～115℃；17%～20%； 1.35 |
色泽无明显变化，稍有黏性。 |
适合于含较多黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等黏性较强的药粉制丸。 |
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中蜜 |
116～118℃；14%～16%；1.37 |
炼制时表面翻腾“鱼眼泡”（黄色均匀而有光泽的气泡）。手指捻有黏性，但指间无长白丝出现。 |
适用于黏性中等的药粉制丸，为大部分蜜丸所采用。 |
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老蜜 |
119～122℃；＜10%； 1.40 |
炼制时表面出现“牛眼泡”（较大的红棕色气泡），能“滴水成珠”。手指捻黏性强，“打白丝”。 |
适用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸。 | |||
3. 蜜丸的制备：物料的准备→制丸块→制丸条→分粒→搓圆→干燥→整丸→质检→包装。
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物料 |
药材粉碎成适宜细粉，过筛备用；根据药粉的黏性和粗细等性质，炼制适宜规格的炼蜜 | ||
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制丸块 （和药、合坨） |
优质的丸块：用手搓捏不粘手，也不粘器壁，应能随意塑性变形而不开裂。 | ||
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影响 因素 |
炼蜜 程度 |
根据品种（药粉的黏性、粗细、含水量）、气候（制作时温度、湿度）等具体情况选用。 蜜过嫩，黏性不足，黏合不好，难以成丸或丸粒搓不光滑； 蜜过老，黏性大，可塑性差，丸块发硬，难以搓丸。 | |
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和药 蜜温 |
炼蜜应趁热加入药粉中，混合均匀。 处方中有树脂类、胶类药物时，炼蜜应在60℃左右加入。否则不易成形，冷后又变硬。 含有冰片、麝香等芳香挥发性药物时，也应采用温蜜和药，以免药物挥散。 若处方中含有大量纤维性或矿物性药材，粉末黏性很差，则需用老蜜趁热和药。 | ||
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用蜜量 |
药粉：炼蜜＝1：（1～1.5）。 含糖类、胶类及油脂等黏性药粉较多，用蜜量宜少；含纤维性或矿物性等黏性差的药粉较多，用蜜量宜多；夏季用蜜量宜少，冬季用蜜量宜多。 | ||
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制丸条 |
粗细均匀一致，表面光滑，内部充实而无空隙。 | ||
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干燥 |
采用微波加热、远红外辐射干燥或60～80℃低温干燥。以老蜜制成的蜜丸无需干燥，可立即分装。 | ||
4. 水蜜丸的制备：
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塑制法 |
泛制法 |
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①每100g药料的炼蜜用量：含纤维和矿物药较多的约为50g左右； 黏性中等的一般性药料约为40g左右；含黏液质、糖、胶类等较多的为10～15g。 ②炼蜜：水＝1：（2.5～3.0） |
①起模需用水，以免黏结； ②加大成型用蜜水浓度应先低后高，而撞光应改用低浓度的蜜水。 |
四、浓缩丸
1. 含义、分类与特点
指饮片或部分饮片提取浓缩后，与适宜辅料或其余饮片细粉，以水、蜂蜜或蜂蜜和水为赋形剂制成的丸剂，又称药膏丸、浸膏丸。
根据赋形剂不同，分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。
具有体积小、服用剂量少、易于吸收及服用、携带、贮存方便等优点。
2. 药料的处理原则
1) 贵重细料药、量少或作用强烈的药物，以及含淀粉较多、疏松易碎的药材宜粉碎成细粉;
2) 质地坚硬、纤维性强、体积大、黏性大的药材宜提取制膏。
3) 有效成分(或有效部位)明确且含量较高的药材，又有简便稳定可行的提取方法，可提取有效成分或有效部位。
3. 制备方法： 泛制法、塑制法
五、蜡丸和糊丸
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糊丸 |
含义 |
饮片细粉用米粉、米糊或面糊等为黏合剂制成 |
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特点 |
溶散迟缓，释药缓慢，可延长药效；减少药物对胃肠的刺激性。“取其迟化” 含毒性药材或刺激性药材及需延缓药效的处方，可制成糊丸。 | |
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制备 |
泛制法、塑制法。干燥忌高温烘烤或曝晒。 | |
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蜡丸 |
含义 |
药材细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。 |
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特点 |
在体内不溶散，“取其难化”而缓缓持久释放药物，与现代骨架型缓释、控释释药系统相似。 毒性或刺激性强的药物，制成蜡丸可减轻毒性和刺激性。也可通过调节蜂蜡含量，发挥肠溶效果。 | |
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制备 塑制法 |
入药前常采用漂蜡、煮蜡等方法去除。石蜡、川白蜡不能作为蜡丸辅料。 | |
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控制温度（60～70℃）；药粉：蜂蜡＝1：（0.5～1）；蜡丸含水量小，一般不必干燥。 |
六、滴丸剂
1. 含义、特点和分类
①生物利用度高，尤其是难溶性药物，在水溶性基质中分散度高(呈分子态、胶态或微粉状等)，溶出速度快，奏效迅速;
②剂量准确，药物在基质中分散均匀，丸重差异小;
③可使液体药物固体化，可选用不同基质制成不同释药速度的制剂;
④生产设备简单，生产周期短，自动化程度高，生产成本较低;
⑤滴丸载药量较小，而且目前可供选用的理想基质和冷凝剂较少，使其发展受限。
分类：根据药物释放速率分为速释滴丸和缓、控释滴丸;根据给药途径分为内服滴丸和外用滴丸。
滴丸为药物的固体分散体形式，药物在基质中的分散状态有：药物以分子分散的固态溶液，或玻璃态溶液;或呈胶体微晶状态;或呈无定型非结晶分散状态;或呈微粉分散等。
2. 滴丸常用基质与冷凝液
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基质 |
①熔点较低，60℃以上能熔融成液体，遇骤冷又能凝成固体。药-基混合物室温下呈稳定均匀的固体状态； ②与主药无相互作用，不影响主药的疗效； ③对人体无毒副作用等。根据需要，不同基质可配合使用。 | |
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水溶性基质 |
聚乙二醇类、硬脂酸钠、甘油明胶等 | |
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非水溶性基质 |
硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、氢化植物油等 | |
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冷凝液 |
①不溶解主药与基质，相互间无化学作用，不影响疗效，且安全无害； ②相对密度与液滴相近，可使滴丸缓缓下沉或上浮而充分冷凝，且有利于丸形圆整。 | |
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水溶性基质的滴丸应选用油脂性冷凝液（甲基硅油、液状石蜡、煤油、植物油等） | ||
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非水溶性基质的滴丸应选用水性冷凝液（水、不同浓度的乙醇等） | ||
3. 滴丸的制备
滴制法：熔融基质→加入饮片提取、纯化物制成滴制液→滴制→冷凝→洗涤→干燥→质检→包装。
影响滴丸圆整度的因素：
①液滴大小。液滴愈小其表面积愈大，收缩力愈强，愈易成圆整球形。
②液滴与冷凝液的密度差。两者密度差过大，液滴移动速度快，丸粒易呈扁形;而密度差过小，易导致拖尾等现象。
③液滴与冷却剂之间的亲和力。亲和力适宜，易使液滴中气泡及时逸出，确保丸粒的圆整度。
④梯度冷却。有利于滴丸的收缩、冷却、凝固。
七、丸剂包衣
1. 包衣目的：提高药物稳定性;掩盖臭味，减少药物刺激性;控制药物作用的部位和速度。
2. 包衣类型：药物衣(朱砂衣、青黛衣、雄黄衣)、保护衣、肠溶衣。
八、丸剂的质量要求与检查
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外观 |
丸剂外观应圆整均匀、色泽一致。蜜丸应细腻滋润、软硬适中。 蜡丸表面应光滑无裂纹，丸内不得有蜡点和颗粒。滴丸应大小均匀，色泽一致，表面无冷凝液。 |
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水分 |
蜜丸和浓缩蜜丸中所含水分不得超过15.0%；水蜜丸和浓缩水蜜丸不得超过12.0%； 水丸、糊丸和浓缩水丸不得超过9.0%；蜡丸不检查水分。 |
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溶散时限 |
小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时内全部溶散；浓缩丸和糊丸应在2小时内全部溶散； 滴丸应在30分钟内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶散。 蜡丸在盐酸溶液中（9→1000）检查2h，不得裂缝、崩解或软化；在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中检查，1h内应全部崩解； 大蜜丸不检查溶散时限。 |
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重量差异 |
按丸数服用的丸剂检查重量差异 |
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装量差异 |
单剂量包装的丸剂按照装量差异检查法检查。装量以重量标示的多剂量包装丸剂，按照最低装量检查法检查。 |
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微生物限度 |
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