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一、 概述
1、含义、分类和特点
药材提取物或药材细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。根据施用腔道的不同，栓剂分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等。
直肠栓有鱼雷形、圆锥形或圆柱形等;阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形;尿道栓一般为棒状。
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1) 栓剂不仅可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用，而且可经腔道吸收产生全身作用。
2) 药物不受胃肠道pH或酶的破坏，避免药物对胃黏膜的刺激性，药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏。
3) 适用于不能或者不愿口服给药的患者。
2. 直肠给药的栓剂中药物的吸收途径及影响因素
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主要途径 |
经直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，再由肝脏进入大循环； 经直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环起全身作用； 经直肠淋巴系统吸收。 |
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影响因素 |
生理因素：当栓剂塞入距肛门口 2cm处时，其给药量的 50%～70%可不经过门脉系统。直肠有粪便存在、腹泻及组织脱水等均能影响药物从直肠部位的吸收。直肠液的pH（约为7.4，且没有缓冲能力）对弱酸弱碱性药物的吸收有影响。 |
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药物因素：脂溶性、非解离型的药物较解离型的药物易吸收。 | |
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基质因素：水溶性药物分散在油脂性基质中，脂溶性药物分散在水溶性基质中，药物能很快释放于分泌液中，故吸收较快。 |
二、栓剂的基质
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要求 |
①在室温下有适当的硬度，塞入腔道时不变形不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解；②与主药无配伍禁忌，无毒性、无过敏性、对黏膜无刺激性。不影响主药的含量测定；③熔点与凝固点相距较近，具润湿与乳化能力，能混入较多的水； ④在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定。 | ||
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类型 |
油脂性基质 |
可可豆脂：当加10%以下的羊毛脂时能增加其可塑性。具有同质多晶性，β型稳定。 | |
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半合成脂肪酸甘油酯类：不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质 | |||
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水溶性及 亲水性基质 |
甘油明胶：用明胶、甘油与水制成，在体温时不熔融，但可缓慢溶于分泌液中。 常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。 |
释药速度慢。 制成的栓剂不需冷藏，但易吸湿软化变形。 | |
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聚乙二醇类：PEG-1000：PEG-4000＝96：4（释药较快）；75：25（释药缓慢）。 能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠黏膜有刺激性，加入20%以上的水可避免 | |||
三、栓剂的制备
1. 药物细粉或提取物加入方法
不溶性药物：先粉碎成细粉或最细粉，再与基质混匀。
油溶性药物：中药挥发油或冰片等可直接溶解于已熔化的油脂性基质中;或以适量乙醇溶解加入水溶性基质中;或加乳化剂乳化分散于水溶性基质中。
水溶性药物：中药水提浓缩液，可直接与已熔化的水溶性基质混匀;或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀;或将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。
2. 常用附加剂
吸收促进剂，如氮酮、聚山梨酯80等;
吸收阻滞剂，如海藻酸、羟丙基甲基纤维素等;
增塑剂，如聚山梨酯80、甘油等;
抗氧剂，如没食子酸、抗坏血酸等。
3. 置换价
药物的重量与同体积基质重量之比值称为置换价。
f：置换价;
W：每枚含药栓中的主药重量;
G：空白栓(不含药)重量;
M：含药栓重量
X：每粒栓剂所需要基质的理论用量
4. 制备方法
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搓捏法：临时小量制备脂肪性基质栓剂 |
冷压法：大量生产脂肪性栓剂 |
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热溶法：广泛，油脂性及水溶性基质均可用。熔融基质→加入药物（混匀) →注模→冷却→刮削→取出→成品栓剂。 制备油脂性基质的栓剂时，常用肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的醇溶液（水性润滑剂）作为润滑剂。 水溶性或亲水性基质的栓剂则用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。 | |
四、质量要求与检查
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药物与基质应混合均匀，外形要完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。 | |
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重量差异 |
凡规定检查含量均匀度的栓剂，可不进行重量差异检查。 |
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融变时限 |
脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬芯； 水溶性基质的栓剂3粒均应在整理60分钟内全部溶解。 |
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除另有规定外，应在30℃以下密闭贮存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。 | |
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质量检查项目：重量差异、融变时限、微生物限度 | |