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主管中药师辅导:影响中药药理的药物因素$lesson$
药物因素
1.品种与产地
12000余种中药,常用药500余种,同名异物,同物异名者很多。如市场上大青叶和板蓝根,来源于5个不同科属,药典正品十字花科植物菘蓝;金钱草文献记载其品种有9科14种,正品应为报春花科植物过路黄。
来源不同--化学成分、药理作用差异很大。
产地影响:中药生长分布的区域性很强,自然环境对植物药成分影响很大。如金银花―绿原酸,道地产品(河南、山东)为4%-7.59%,其他大多在3%以下。
野山参与园参,人参总皂苷总量、皂苷种类及含量均不同。“道地药材”-特定产地-名贵药材: 四川-贝母 附子 黄连;内蒙―甘草;云南―三七茯苓 木香;山西―黄芪,党参;西藏―红花;吉林―人参。
2.采收季节
中药品质:与采收季节密切相关。根、茎、叶、花、果实、种子或全株的生长和成熟期各不相同,中药材的采收时节也随入药部位的不同而异。
采收季节:“当季是药,过季是草”,三月茵陈四月蒿,五月砍来当柴烧。8月的人参皂苷 为1月的3倍以上。青蒿素在7-8月花前叶盛期含量最高达6%。
3、贮藏条件 中药贮藏保管应以干燥、低温、避光为好。
4、炮制
炮制对中药药理作用影响:
(l)消除或降低药物毒性或副作用 如水煮乌头除有毒的生物碱、水飞雄黄去除剧毒的三氧化二砷
(2)增强疗效 如:醋制元胡
(3)加强或突出某一作用 如:炙首乌
5、制剂与煎煮方法
剂型和制剂对药效的影响:口服中药制剂中的有效成分在体内的吸收,通常要经过两个过程,首先药物要从制剂中释放,并溶解于胃肠液中,然后再通过生物膜被吸收进入血液。
药物由于剂型和制剂因素上的差别而有不同的释放性,可影响体内药物的吸收时间和吸收率,从而影响药物的作用。口服液体剂型如汤剂、口服液吸收快;口服固体剂型如冲剂、散剂、片剂、胶囊剂等,其崩解速度直接影响有效成分的吸收和药效。
煎煮药物的方法:煎煮汤剂所用水量的多少,火候的大小及时间的长短等,都会直接影响药物有效成分的溶出和药效的发挥。
一般而言,解表药如薄荷、紫苏等煎煮的火力要大,时间要短;补益药如人参、当归等煎煮的火力要小,时间稍长;化石、矿石类药如龙骨、牡蛎等应先煎久煎;芳香性药物如豆蔻、砂仁等入汤剂宜后下。
6.配伍和禁忌
“七情”:单行、相须、相使、相畏、相杀、相恶、相反。
(1)相须,即两种功用相似的药物配合应用,可相互增加疗效。如石膏、知母均能退热,石膏退热快,但作用弱而短暂,知母退热缓,但作用强而持久,两者合用,退热快且作用强而持久。黄连与连翘同用对金葡菌的抑菌力比单用黄连强6倍以上。
(2)相使,即两种功用不同的药相伍,能互相促进提高疗效。如:补气的黄芪与利水的茯苓合用,增强补气利水的功能。
(3)相畏,是一种药物制约另一种药的性能或抑制另一种药物的毒性或烈性。如截疟七宝散中,常山有抗疟作用,但有较严重的恶心、呕吐等消化道反应,散剂中伍用槟榔,不影响常山的抗疟作用,却可使呕吐反应减少3一4倍,说明截疟七宝散中,常山通过槟榔的相畏,抑制了呕吐反应。
(4)相杀,即一种药物能够减轻或消除另一药物的毒性。绿豆杀巴豆毒。
(5)相恶,就是一种药物的功效能被另一种药物削弱或破坏,或两者的功效均降低或丧失。在白虎加人参汤中,知母、人参都有降血糖作用,但两药合用却使降血糖作用减弱甚至消失。
(6)相反,即两种药物合用后,可产生毒性反应或副作用。
如甘草反芫花,实验证明,甘草与芫花合用LD50减小,毒性增大。
配伍禁忌
十八反、十九畏
动物实验研究结果与十八反、十九畏的看法很不一致。如符合十八反、十九畏而使毒性增加的文献资料数目,在研究文献总数目中所占比例在0%-50%之间。
目前一致的看法:①十八反、十九畏不是绝对禁忌。在古籍配方中反、畏药物同用的例子屡见不鲜,如治疗瘿瘤的海藻玉壶汤中海藻与甘草同用,女金丸中含肉桂与赤石脂,甘遂半夏汤中甘遂与甘草伍用。
②十八反、十九畏的理论在特定条件下是正确的,在剂量不同、病理状态等条件下,可产生不同程度的毒性增强或不利于治疗的作用。如制川乌和半夏配伍,对正常动物的毒性无明显增强作用,但可使牌虚小鼠心律失常加重。白蔹和乌头伍用,白蔹的抑菌作用成倍减弱。
③十八反、十九畏的研究尚不够全面,尚未对十八反、十九畏所属的全部药对逐对进行配伍关系的系统研究,不能以个别的反、畏配伍的实验结果就否定十八反、十九畏的理论。
妊娠禁忌
分类:禁用药和慎用药
禁用药大多是毒性较大或药性峻烈的药物,例如水蛭、虻虫、三棱、莪术、巴豆、大戟、芫花、麝香、斑蝥等。
慎用药:大多是破气、行滞、通经、活血以及辛热、滑利、沉降的药物,如桃仁、大黄、附子、肉桂、牛膝、川芎、丹皮等。
争议问题:例如半夏是妊娠禁忌中药,但中医传统又将它作为止吐中药应用。近代实验报道,半夏对妊娠过程是有一定影响的。如半夏汤灌胃给药可使妊娠大鼠阴道出血率、胚胎死亡率比正常大鼠显著增高。注射给药对小鼠胚胎有致畸作用。说明半夏动胎之说有其道理。