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主管中药师辅导：祛风湿药常用药物(4) $lesson$
雷公藤
[主要成分]生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)对免疫功能的影响
雷公藤甲素对单向混合淋巴细胞反应(MLR)。迟发型超敏反应(DTH)、体外诱导的抑制性T细胞(Ts细胞)活性、T淋巴细胞亚群均表现抑制作用。
雷公藤红素抑制免疫功能的机理可能是与抑制白细胞介素-1(IL-l)、白细胞介素-2(IL-2)活性和抑制细胞释放PGE2有关。
雷公藤生物碱对小鼠体液免疫和细胞免疫也有不同程度的抑制。
(2)抗炎
雷公藤乙酸乙酯提取物雷公藤总苷，对各种急慢性实验性关节炎有较好的抗炎作用。雷公藤多苷可减少致敏豚鼠支气管一肺泡灌流液中炎性细胞、嗜酸性细胞总数及其分类计数，说明有明显抗炎作用。雷公藤甲素、雷公藤内酯对巴豆油诱发的小鼠耳肿胀有明显抑制作用，对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高也有抑制作用。雷公藤红素对大鼠实验性棉球肉芽肿有明显抑制作用，呈一定量效关系。
抗炎作用机制：抑制细胞释放PGE2、降低细胞对PGE2及酵母多糖的反应性。
(3)对血管和血液系统的作用 雷公藤乙酸乙酯可使佐剂性关节炎大鼠全血和血浆黏度降低、红细胞压积减少以及纤维蛋白原含量明显降低，可使血小板最大聚集率明显下降。雷公藤多苷可使大鼠胸主动脉剥脱术后内皮损伤的大鼠内膜增生减轻。
2.其他药理作用
(l)对生殖系统的影响 雷公藤制剂及其多种成分具有抗生育作用。雷公藤的抗生育作用与棉酚相似。这种作用是可逆的，停药后6-8个月生育功能恢复。
(2)抗肿瘤 雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤内酯有抗癌作用。抗肿瘤作用与其具有烷化作用而抑制了肿瘤细胞DNA合成有关。
综上所述，雷公藤对免疫功能的抑制作用、抗炎作用、改善血液流变学作用与其祛风湿、止痹痛之功效有关
【现代应用】
1.类风湿性关节炎;2.肾小球肾炎和肾病综合征;3.结缔组织病;4.银屑病、神经性皮炎、湿疹和过敏性紫癜;5.慢性支气管炎和小儿喘息型支气管炎
【不良反应】雷公藤毒性较大，临床可见多系统的毒副作用，消化系统可见恶心呕吐、食欲减退、腹胀腹泻及便秘便血;神经系统可见头晕、乏力、嗜睡等;血液系统可表现为白细胞及血小板减少，个别发生粒细胞缺乏和再生障碍性贫血;生殖系统的毒性可使男性病人表现为少精、弱精或无精，进而造成不育，育龄女性可以出现月经紊乱或闭经;心血管系统可见心悸、胸闷，甚至引起心律失常，严重中毒时可使血压急剧下降，甚至出现心源性休克而死亡;少数病人出现肾功能损害、肌苷清除率下降，严重可致急性肾功能衰竭而死亡。