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磺酰脲类(sulfonylureas,SUs)
特点:
(1)全球应用最广泛的口服降糖药。
(2)其主要作用机制分为胰内/胰外两部分:
(3)胰内:直接刺激胰岛素-细胞分泌胰岛素
(4)胰外:强化胰岛素与受体的结合促进糖的利用
磺脲类药物的作用机制
磺脲类
胰腺B细胞: ①刺激胰岛素分泌 ②改善受体及受体后缺陷
肝糖生成: ①外周葡萄糖摄取 ②血糖控制
① 磺脲类药物与细胞膜磺脲类受体结合,影响钾离子通道活性(钾通道关闭)
② 钾离子外流受阻,细胞内钾离子水平升高,细胞去极化
③ 钾通道关闭同时,钙通道开放,钙离子内流
④ 钙离子刺激胰岛素颗粒---细胞膜,并释放胰岛素
磺脲类药物的不良反应
◎低血糖
◎消化系副作用
◎血液学反应
◎皮肤表现