主管中药师考试辅导：注射剂的溶剂(3)

|0·2010-08-12 09:55:26浏览收藏

　　主管中药师考试辅导：注射剂的溶剂(3)

　　注射剂的附加剂 为了增加中药注射剂的有效性、安全性与稳定性等，常添加适当的附加剂。

　　(1)增加主药溶解度的附加剂: 但应注意供静脉(除另有规定外)或脊椎腔注射用的注射液均不得添加增溶剂。常用的增加主药溶解度的附加剂或乳化剂有普流罗尼克、胆固醇、胆汁等。

　　(2)帮助主药混悬或乳化的附加剂: 常用的助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠。乳化剂有卵磷脂、普朗尼克F-68等。

　　(3)防止主药氧化的附加剂：常用的有：①抗氧剂，如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等，一般浓度0.1~0.2%;②金属离子络合剂，如依地酸二钠或依地酸钠钙等。此外还可采用降低温度、避光、通惰性气体、调节适宜的pH等措施。

　　(4)调节pH的附加剂一般注射液的pH允许在4-9之间，大量输入的注射液PH应近中性。常用调节pH的附加剂有盐酸、枸椽酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。

　　(5)抑制微生物增殖的附加剂为了防止注射剂在制备和使用过程中污染微生物，应加入适宜抑菌剂。但用于静脉或脊椎腔注射的注射液一律不得加抑菌剂，注射量超过5ml的注射剂加抑菌剂时应特别审慎。常用的抑菌剂有苯酚、三氯叔丁醇、苯甲醇等。

　　(6)减轻疼痛与刺激的附加剂常用的止痛剂有苯甲醇、盐酸普鲁卡因等。

　　(7)调节渗透压的附加剂凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液，大量注入低渗溶液，可导致溶血，因此应调节药液的渗透压。常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖等。方法有

　　①冰点降低数据法计算等渗溶液的浓度

　　血浆的冰点为-0.52℃，因此冰点降低为-0.52℃的溶液即与血浆等渗。常用药物的1%水溶液的冰点降低数据可查表得到，中药注射剂的冰点可通过测定得到。根据公式可以计算所需要加入渗透压调节剂的量，计算公式如下：

　　W=(0.52-a)/b

　　其中：W为配成100ML等渗溶液所需加入等渗调节剂的量(g/ml);a为未经调整的药物溶液引起的冰点下降度;b为1%(g/ml)等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度

　　例如：配置100ml 2%盐酸普鲁卡因溶液，需要加多少氯化钠，使成等渗溶液?经查表，1%盐酸普鲁卡因的冰点下降度为0.12，则2%为a=0.24。用以调整等渗溶液的物质氯化钠冰点下降度为0.58，代入公式计算：W=(0.52-0.24)/0.58=0.48%,即需加0.48克的氯化钠，可使2%的盐酸普鲁卡因成为等渗溶液。

　　(2)氯化钠等渗当量法氯化钠等渗当量系指1g药物具有相同等渗效应的氯化钠的克数，通常用E表示。如硼酸的E值为0.47，即0.47g氯化钠与1g硼酸呈相等的渗透压效应，计算根据以下公式：NaCl%=0.9%-G1E1-G2E2 式中，G1、G2为药物的百分浓度;E1、E2为药物的氯化钠等渗当量。