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外科主治医师辅导:免疫抑制药物(1)
(一)皮质类固醇 具有免疫抑制作用,共同特征为含有环戊烷多氢菲,有抑制巨噬细胞的吞噬和游走作用,减少T淋巴细胞DNA、RNA和蛋白质合成,抑制IgM的产生,可逆地抑制淋巴细胞的溶解作用,稳定溶酶体,抑制多形核白细胞的趋化,具有较强的抗炎作用。皮质类固醇药物对抗排斥反应能迅速发挥作用,认为药物可直接对效应细胞产生影响。常用的皮质类固醇制剂有泼尼松、琥珀酰氢化可的松、甲泼尼龙。
(二)硫唑嘌呤 用甲硝咪唑取代6-MP的氢而产生的疏基嘌呤衍生物。巯基嘌呤主要在肝内被谷胱甘肽分解为6-MP,再转化成核糖核苷酸形式。其作用机制为竞争性地反馈抑制嘌呤合成酶,阻止次黄嘌呤核苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸,进而影响核酸的合成。
(三)环磷酰胺 一种烷化剂,其活性代谢产物如磷酸胺芥和丙烯醛对迅速增殖的细胞如T淋巴细胞有较强的毒性作用。
(四)环孢素 从两种真菌代谢产物中提取而来,由11个氨基酸组成的多肽。环孢素能选择性地抑制增殖早期的T淋巴细胞,对辅助性T细胞的作用尤为突出。由于其具有强而有力的免疫抑制作用,又没有皮质类固醇的不良反应,对骨髓也相对无毒性,因而目前已应用于临床的各种器官移植。
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