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胰岛素分泌的主要生理刺激因子是高血糖，其他如血液中的高氨基酸、脂肪酸、酮体、胃肠道激素(胃泌素、胰泌素、胃肠道多肽等)，胰高血糖素、迷走神经兴奋以及一些药物(磺酰脲、异丙肾上腺素)也可刺激胰岛素分泌。
胰岛素发挥作用首先要与靶细胞表面的特殊蛋白受体结合。胰岛素生物活性效应的强弱取决于：
1) 到达靶细胞的胰岛素浓度。
2) 靶细胞表面的受体的绝对或相对数目。
3) 受体与胰岛素的亲和力。
4) 胰岛素与受体结合后细胞内的代谢变化。
胰岛素受体有两个作用：
1) 与胰岛素特异性地高亲和力结合。
2) 转移信息引起细胞内代谢途径的变化。
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