2008年执业药师药理学专业复习资料(一)

一、药理学性质和任务
药理学：研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制；连接药学和医学、基础医学和临床医学的桥梁。
任务：阐明药物有何作用、作用如何产生、药物在体内变化规律
分类：药物效应动力学、药物代谢动力学
      临床前药理学、临床药理学环球网校搜集整理www.edu24ol.com
二、药理学发展
三、学习方法
1、 基本理论、作用机制
2、 掌握代表性药物，熟悉同类药物
3、 临床常用新药
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物的体内过程
一、药物跨膜转运
（一）被动转运
从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，无竞争性抑制
1．简单扩散环球网校搜集整理www.edu24ol.com
药物在体液中解离，以离子型和分子型同时存在。药物常以未解离的分子型通过细胞膜，离子不易通过细胞膜。
药物解离度取决于取决于pKa和介质pH。弱酸性药物易在胃中吸收；弱碱性药物易在小肠内吸收；完全离子化药物吸收不完全
2．滤过：分子粒径小于膜孔，不带电荷
（二）载体介导的转运
1．主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等
特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。
2．易化扩散：如葡萄糖的吸收
特点：需要载体，不消耗能量，顺浓度梯度。
3．膜泡运输：内吞、外排
二、药物的吸收
（一）胃肠道给药
1．口服：最常用的给药途径，安全方便，经济。小肠是主要吸收部位。影响因素较多：溶解度、pH、首关消除。
首过消除：药物进入体循环之前，首先在胃肠道或肝脏被灭活，进入体循环量减少。
不宜口服：①刺激性大或首过消除；②病人昏迷不能吞咽；③不易吸收或易破坏；④必须注射才能达到疗效。
2．舌下：起效快，可避免首关消除
3．直肠：易吸收但不规则，存在首关消除的可能性
（二）注射给药环球网校搜集整理www.edu24ol.com
1．静脉：无吸收过程、生物利用度完全
2．肌注：吸收取决于注射部位血流、药物剂型
3．皮下：吸收缓慢恒定