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局麻药溶液中加入血管收缩剂（通常是肾上腺素）可降低药物的吸收速度，延长作用持续时间，减少潜在的全身不良反应。
浓度为5ug/ml（1：20万）的肾上腺素可显著降低利多卡因和甲哌卡因的血药浓度峰值，不论用药部位如何;但对硬膜外应用的丙胺卡因、布比卡因和依替卡因的血药浓度峰值影响很小，可能是因为这些药物的组织结合力和血管舒张作用强，抵消了血管收缩剂的作用。肾上腺素在腰部硬膜外的理想浓度为1：20万，升高为1：8万不能进一步降低利多卡因的血药浓度峰值，反而可能出现副作用。其他血管收缩剂（例如去氧肾上腺素、去甲肾上腺素）也曾与局麻药合用，但效果不如肾上腺素。在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾上腺素，否则可引起局部组织坏死。
局麻药的药理学特性也影响吸收的速度和程度。硬膜外用药后，利多卡因和甲哌卡因的吸收比丙胺卡因快，布比卡因的吸收比依替卡因快。这些差异可能反映了药物在血管扩张活性和脂溶性方面的不同。丙胺卡因的血管扩张活性比利多卡因小。依替卡因的血管扩张活性与布比卡因相似，但脂溶性更高，提示这种药物被硬膜外脂肪摄取是其吸收速度和血药浓度峰值较低的原因。
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