血管紧张素I转化酶抑制剂主要通过以下机制降压：①抑制ACE，使AngⅡ生成减少，血管舒张；②减少醛固酮分泌，排钠增加；③肾血管扩张亦加强排钠作用；④ACE也是降解缓激肽的酶，ACE抑制后减少缓激肽水解，使NO、PGI₂、EDHF等扩血管物质增加；⑤抑制局部AngⅡ在血管组织及心肌内的形成，抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚，改善心力衰竭患者的心功能。
临床用于各型高血压，是治疗轻或中度原发性或肾性高血压的首选药物之一。可与其他抗高血压药如利尿药、β受体阻断药及钙通道阻滞药等联合应用以增强疗效。卡托普利的降压特点是能降低高血压患者的外周血管阻力，预防和逆转血管平滑肌增殖及左心室肥厚，显著改善高血压患者的生活质量，对脂质代谢元明显影响。无中枢副作用，能改善睡眠与情绪。