有关地西泮的体内过程
肌注比口服吸收慢且不规则
代谢产物去甲地西泮仍有活性
肝功能障碍时半衰期延长
血浆蛋白结合率低
可经乳汁排泄
地西泮口服吸收迅速而完全，经0.5～1.5h血药浓度可达峰值，肌内注射后，在体液pH条件下可发生沉淀，故吸收比口服更慢且不规则。因其脂溶性高，静脉注射可迅速进入脑组织，但随后大量分布到脂肪组织，脑中浓度迅速下降，故作用快而短。本药与血浆蛋白结合率高达99%，t1/2为30～60h。主要经肝药酶转化，代谢产物去甲地西泮及奥沙西泮仍具药理活性，最终由尿排出。少量地西泮还可通过胎盘和乳汁排出。