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2022年初级药士备考知识点：大环内脂类抗生素
一、作用机制
与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制肽基转移作用和抑制tRNA移位，而阻碍蛋白质合成。
(30而立四环素，红绿林中50载)竞争受体，产生拮抗。
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二、抗菌作用
1.属于抑菌剂，低浓度抑菌，高浓度杀菌药。经胆汁排泄。
2.抗菌谱和青霉素相似，但略广，对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感;
3.对肺炎支原体、衣原体及军团菌效果好。对大肠埃希菌和变形杆菌无效
三、临床应用
1.耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者。
2.军团菌病、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体等首选。
四、典型不良反应
1.最主要：胃肠反应，呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受。
2.肝毒性：红霉素、依托红霉素。转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸)，停药可恢复，肝功能不良者禁用。
3.心脏毒性：心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。
4.耳毒性：老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。
5.血栓性静脉炎：iv其乳糖酸盐常见。
五、主要药品
| 药物 | 适应症 | 注意事项 |
| 红霉素 | 作为青霉素过敏患者的替代用药 军团、百日咳、空肠弯曲菌肠炎，支原体首选，军团菌作用最强，另外还用于白喉及空肠弯曲菌 |
1.溶血性链球菌感染治疗至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。 2.肾功能不全者一般无需减少用量 3.胃肠、肝损、过敏耳鸣 |
| 罗红霉素 | 呼吸道感染 生殖器感染 （淋球菌感染除外） |
进食后服药可减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。 皮疹、皮肤瘙痒、头痛，肝损、外周血细胞下降 |
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