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2022年初级药士考点分享:抗感染药物之大环内酯类

网络·2022-01-25 17:57:10浏览177 收藏70
摘要 大环内酯类是初级药士考试常考内容。其基本结构特征为多数药物为14元环和16元环两个系列。14元环以红霉素及其衍生物为主,16元环主要有天然产物吉他霉素、螺旋霉素、麦迪霉素及其半合成酰化衍生物。详见环球网校整理:“2022年初级药士考点分享:抗感染药物之大环内酯类”。

2022年初级药士考点分享:抗感染药物之大环内酯类

1.基本结构特征

有一个大环内酯为母体,通常为12~20元环。

多数药物为14元环和16元环两个系列。

14元环以红霉素及其衍生物为主,16元环主要有天然产物吉他霉素、螺旋霉素、麦迪霉素及其半合成酰化衍生物。

大环内酯类抗生素的不良反应是多种多样的,主要是使胃肠道菌群紊乱,对肝脏、心脏的损害,以及耳毒性反应。

2.稳定性

其化学性质不稳定,在酸性条件下易发生苷键的水解,遇碱内酯环则易破裂。

3.重点药物

红霉素

本品为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌感染的首选药物。

罗红霉素

是红霉素9位的衍生物,对酸稳定,口服吸收迅速,具有较好的疗效,副作用小,多用于儿科。

克拉霉素

是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物。

体内活性明显高于红霉素,可耐酸,对需氧菌、厌氧菌、支原体和衣原体均有效,活性比红霉素高2~4倍。

阿奇霉素

第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素,由于具有更强的碱性,对许多革兰阴性菌具有较强活性,组织浓度高,半衰期长。由于具有较好的药代动力学性质,可用于治疗各种病原微生物所致的感染,特别是性传染疾病如淋球菌等的感染。

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