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2022年初级药士考点精讲:青霉素的临床应用及不良反应
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一、作用机制
主要抑制细胞壁黏肽合成酶→细胞壁缺乏肽聚糖→细菌细胞壁缺损。菌体肿胀、变形,在自溶酶的激活下死亡。
作用靶位:细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)。竞争性地与酶活性位点结合,从而抑制PBPs,干扰细菌细胞壁合成,杀灭细菌。
1.主要用于:主要杀灭G+菌,对G-杆菌作用弱;不耐酸,不耐酶,对伤寒杆菌、绿脓杆菌无效。主要杀灭繁殖期细菌。
2.代谢特点:经肾脏代谢,对肝脏无影响。
二、临床应用
青霉素是治疗G+球、 G+杆菌,G-球菌及螺旋菌的首选药物。
1.G+球菌感染 如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝织炎、心内膜炎、丹毒、猩红热、产褥热等;草绿色链球菌引起的心内膜炎,常需特大剂量静滴;肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、支气管肺炎、脓胸等;敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。
2.G+杆菌感染 如白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽等,因青霉素不能中和细菌产生的外毒素,需合用相应的抗毒素。
3.G-球菌感染 如脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎,淋病奈瑟菌引起的淋病。
4.螺旋体感染 如钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。
5.放线菌感染 如放线菌引起的局部肉芽肿样炎症、脓肿、多发性瘘管及肺部感染、脑脓肿等,应大剂量、长疗程用药。
废草溶了长葡萄
白炭破风也能好
勾搭梅毒回归热
青霉素都能治疗
三、典型不良反应
不良反应 | 特点 |
过敏反应 | 最常见的不良反应,与剂量无关。严重者可以导致过敏性休克 |
吉海反应 (赫氏反应) |
治疗梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热或炭疽等感染时,可有症状加剧现象 |
其他不良反应 | 1.二重感染、周围神经炎 2.明显的水、电解质紊乱 3.青霉素脑病,见于婴儿老年人和孕妇 |
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