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初级药士高频考点:镇静催眠药的重点药物
1.苯巴比妥(鲁米那)
①结构中具有酰亚胺结构,易水解
②为避免水解失效,钠盐注射剂要配成粉针剂
③临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作
2.异戊巴比妥
①白色结晶性粉末,极微溶于水
②中等时间的催眠药,镇静、催眠和抗惊厥作用
3.硫喷妥钠
戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物
可溶于水,做成注射剂,用于临床(麻醉)
引入硫原子,药物脂溶性增大,易通过血脑屏障,可迅速产生作用;同时在体内也容易被脱硫代谢,生成戊巴比妥,为超短时作用的巴比妥类药物。
4.地西泮(安定)
①口服地西泮后,在胃酸作用下,水解反应在4,5位上进行所得的开环化合物进入肠道,pH升高,又闭环成原药。因此不影响生物利用度。
②经肝脏代谢产生多种代谢产物
③主要用于治疗焦虑症、一般性失眠和神经官能症以及用于抗癫痫和抗惊厥。
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