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考点:天然青霉素和半合成青霉素
1.天然青霉素的化学性质、稳定性及特点
天然青霉素中青霉素G抗菌作用强,用于各种球菌和革兰阳性菌感染的治疗,但也存在较大缺点,主要是化学性质不稳定。
β-内酰胺环是这类化合物结构中最不稳定的部分,在酸、碱或β-内酰胺酶存在下,均易发生水解和分子重排反应,使β-内酰胺环破坏而失去抗菌活性。
天然青霉素存在如下特点:
(1)不耐酸和碱:青霉素G不能口服,需肌内注射。青霉素G钠或钾的水溶液显碱性,室温条件下很快被破坏,因此必须制成粉针,用时现配。
(2)不耐酶:金黄色葡萄球菌或其他一些细菌产生一种叫β-内酰胺酶的物质,能使β-内酰胺环开环降解,失去抗菌活性。
(3)抗菌谱窄:青霉素G只对革兰阳性菌及少数革兰阴性菌效果好,对大多数阴性菌则无效。
2.半合成青霉素的类型及结构特点
(1)耐酸青霉素:天然青霉素V,具有耐酸性质,不易被胃酸破坏,可以口服
(2)耐酶青霉素:苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素,口服、注射均可
(3)广谱青霉素:氨苄西林是临床上第一个使用的广谱口服抗生素
3.重点药物
青霉素G钠
又称苄青霉素,是第一个用于临床的抗生素。
在酸、碱条件下均不稳定,不能口服,须制成粉针剂,临用时现配。
青霉素G临床上主要用于治疗革兰阳性菌,如链球菌、葡萄球菌等所引起的全身感染或严重的局部感染。
但是青霉素及β-内酰胺抗生素在临床使用时,对某些患者易引起过敏反应,严重时会导致死亡。在临床应用中需严格按要求,进行皮试后再使用。
青霉素类抗生素之间能发生强烈的交叉过敏反应。
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