考来烯胺与胆汁酸结合
胆汁酸在肠道的重吸收增加
血中LDL水平增高
增加食物中脂类的吸收
肝细胞表面LDL受体增加和活性增强
肝HMG-CoA还原酶活性降低
考来烯胺主要作用机制是在肠道通过离子交换与胆汁酸结合后发生下列作用：①被结合的胆汁酸失去活性，减少食物中脂类的吸收；②阻滞胆汁酸在肠道的重吸收；③由于大量胆汁酸丢失，肝内Ch经7-α羟化酶的作用转化为胆汁酸；④由于肝细胞中Ch减少，导致肝细胞表面LDL受体增加和活性增强；⑤大量含Ch的LDL经受体进入肝细胞，使血浆TC和LDL水平降低；⑥此过程中的HMGCoA还原酶可有继发性活性增加，但不能补偿胆固醇的减少，若与HMG-CoA还原酶抑制药联用，有协同作用。