主动转运是指药物借助载体或酶促系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。主动转运是人体重要的物质转运方式之一。主动转运的特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③需要载体参与，载体物质通常对药物有高度的选择性，因此，结构类似物能产生竞争性抑制作用，它们竞争载体的结合位点，影响药物的转运和吸收；④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快；当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度慢，甚至转运饱和；⑤受代谢抑制剂的影响，如2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程；⑥有吸收部位特异性，如维生素B₂和胆酸的主动转运仅在小肠的上端进行，而维生素B₁₂在回肠末端吸收。