进入血液的药物，一部分在血液中呈非结合的游离型状态存在，一部分与血浆蛋白成为结合型药物。入血浆含有六十多种蛋白质，其中三种蛋白质与大多数药物结合有关：即白蛋白、酸性糖蛋白和脂蛋白。白蛋白占血浆蛋白总量的60％，在药物-蛋白质结合中起主要作用。药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种储存形式，能降低药物的分布与消除，使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间，不致因很快消除而作用短暂。毒性作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。若药物与血浆蛋白结合率高，药理作用将受到显著影响。特别是临床要求迅速起效的磺胺类和抗生素，形成蛋白结合物往往会降低抗菌效力。药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种属差异、性别差异、生理和病理状态有关。