通常药物的代谢产物
极性比原药物大
药理作用增强
极性比原药物小
极性无变化
结构无变化
代谢的第Ⅰ相反应通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团,比如药物结构中增加了羟基、羧基、氨基、亚氨基、硫醇基等极性基团,分子的水溶性增大,利于排泄。第二相反应即结合反应,是代谢过程的第二阶段,通常是药物或第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。通常形成水溶性更大、极性更大、药理活性通常降低的化合物,更易于排出体外。
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