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本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%.吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。
患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度亦较高，易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应，但临床疗效未见增加。快乙酰化型患者用药时可能需要调整剂量。
口服后数分钟即可在血液中测得本品，达峰时间为2～6小时，有时为4～8小时，本品存在肝胆循环，所以排泄缓慢，消除半衰期为10～50小时(平均为28小时)。停药后本品在血液中仍可持续存在达数周之久。约70%～85%的给药量以原型和代谢产物自尿中排出，少量经粪便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。
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