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口服利福喷汀6-9h即达血药浓度高峰，血中的半衰期较长，为14.1-24.5h，因此它具有长效特点，每周只需服药3次，剂量为利福平的1/7;利福喷汀的毒性低，LD50为利福平的2-5倍;在用餐后给药其生物利用度可达80%，而利福平的吸收却被食物延迟和减弱。
它还具有诱导复合氧化镁活性的效应。该药口服后迅速吸收，能分布到全身组织和体液中，以肝脏浓度为最高。
它在体内主要经胆道排泄，尿中原药排出量不多。利福喷汀与利福平、利福定之间有交叉耐药作用，但它对其他类型的抗结核药的耐药菌株仍有效。
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