2014主管药师考试辅导：固体分散技术

　　固体分散技术是2014主管药师考试中需要大家熟练掌握的内容，环球网校医学考试网小编整理如下，希望对广大考生复习备考有所帮助。

　　要点：固体分散体的基本概念和载体材料

　　一、概述

　　概念：固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。

　　固体分散物也称为固体分散体，是固体药物以分子、胶态、微晶或无定型状态分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固体载体中所制成的高度分散体系。

　　特点：利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解与氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固体化;大大加速药物的溶出，提高药物的生物利用度，使之成为一种速效、高效的制剂;采用难溶性载体，可以达到缓释作用;采用肠溶性载体，可以控制药物仅在肠中释放。固体分散物存在的主要问题是不够稳定。

　　二、固体分散物的载体材料

　　水溶性载体材料：

　　高分子聚合物：聚乙二醇类、聚维酮类(PVP)等

　　表面活性剂类：最常用的是泊洛沙姆188、另外还有聚氧乙烯(PEO)、聚羧乙烯(CP)等

　　有机酸类：易溶于水不溶于有机溶剂的小分子有机酸，常用的有枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸等

　　糖(醇)类：糖类常用右旋糖苷、半乳糖和蔗糖等;醇类以甘露醇为最佳。适用于剂量小、熔点高的药物

　　纤维素衍生物：羟丙纤维素(HPC)、羟丙甲纤维素(HPMC)等

　　难溶性载体材料：纤维素类(常用EC)、聚丙烯酸树脂类、脂质类

　　肠溶性载体材料：

　　纤维素类：邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP,HP-50和HP-55)以及羧甲乙纤维素(CMEC)等;

　　聚丙烯酸树脂类：eudragitL100 和eudragitS100，分别相当于国产II号及III号聚丙烯酸树脂

　　例：固体分散物肠溶性载体材料是

　　A CAP B HPMCP C EC D MC E PEG

　　答案AB

　　三、常用的固体分散体的制备方法

　　熔融法 该方法的关键是熔融物必须迅速冷却固化，适用于对热稳定的药物。

　　溶剂法 也称共沉淀法或共蒸发法，主要适用于熔点较高的或对热不稳定的药物和载体的固体分散物的制备。

　　溶剂-熔融法 适用于液态药物，也可用于剂量小于50mg的小剂量药物

　　溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法

　　四、固体分散物的类型：简单低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物

　　五、固体分散物的验证：热分析法、X-射线衍射法、红外光谱法

　　六、固体分散物的速释与缓释原理

　　速释原理：1药物的高度分散状态加速了药物的释放 药物在固体分散物中的分散状态不同，溶出速率也不同，一般按溶出速率的快慢顺序为：分子状态>无定型>微晶

　　2载体材料对药物的溶出有促进作用①水溶性载体提高了药物的可湿润性②载体保证了药物的高度分散性③载体对药物有抑晶性

　　缓释原理：在难溶性载体材料所构成的网状骨架结构中，药物必须首先通过疏水性的网状骨架，故而延缓了药物的扩散速率。

　　例：下列叙述错误的是

　　A药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体有缓释作用

　　B固体分散体的载体有PEG类、PVP类、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等

　　C药物以乙基纤维素为载体形成固体分散体后，药物的溶出加快

　　D某些载体材料有抑晶性，使药物成为非结晶性无定形状态分散于载体材料中，得共沉淀物

　　E药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体制备固体分散体，可使药物的溶出减慢

　　答案C

编辑推荐：

环球网校医学考试网护理学专业护师网上辅导招生简章 

环球网校医学考试网药学卫生职称考试辅导班报名入口 

环球网校医学考试网卫生职称检验专业考试辅导班报名入口