导航
短信预约 初级药士/药师/主管药师考试动态提醒 立即预约

请输入下面的图形验证码

提交验证

短信预约提醒成功

2014主管药师考试:合成抗菌药物

|0·2013-09-26 09:43:30浏览0 收藏0
摘要 合成抗菌药物是2014主管药师考试的重点内容,望大家牢记。

  一、喹诺酮类

  【抗菌作用】为杀菌剂,具有较长的PAE

  第一代抗菌谱窄,口服吸收差,副作用多,现已不用。

  第二代对G-杆菌,如大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等作用较强,主要用于治疗上述杆菌所致的尿路和肠道感染。

  第三代氟喹诺酮类。此类药物具有高效、抗菌谱广、口服吸收好、不良反应少等优点。①对多种需氧G-菌有良好抗菌活性;②对G+需氧菌作用增强;③对厌氧菌、军团菌、衣原体也有良好作用;④某些药物对多重耐药菌株有较强抗菌作用

  【作用机制】

  喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用,干扰DNA超螺旋结构的结旋,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。

  哺乳动物的细胞内也含有生物活性与细菌DNA螺旋酶相似的酶,称为拓朴异构酶Ⅱ。氟喹诺酮类药对人体细胞拓朴异构酶Ⅱ影响较小,不影响人体细胞生长。

  【临床应用】主要应用第二代、第三代氟喹诺酮类药物

  1.泌尿生殖道系统感染

  2.肠道感染:细菌性肠炎、菌痢、伤寒

  3.呼吸道感染:对下呼吸道感染效果好

  4.骨骼系统感染:急慢性骨髓炎、化脓性关节炎治疗的首选

  5.皮肤软组织感染

  培氟沙星对耐甲氧西林金葡菌有较好活性;环丙沙星体外抗菌活性最强;氟罗沙星血药浓度高。维持时间长。

  【不良反应】

  1.对幼年动物可引起软骨组织损害,故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。

  2.可引起中枢神经系统不良反应,不宜用于有中枢神经系统病史者,尤其是有癫痫病史的患者。

  3.与制酸药的同时应用可形成络合物而减少其自肠道吸收。

  4.消化道反应和过敏反应

  5.肾功能减退者应用主要经肾排的药物如氧氟沙星应减量。

  二、磺胺类抗菌药物

  【抗菌作用】抗菌谱广,有抑菌作用;较敏感的菌为:

  (1)G+性菌:溶血性链球菌和肺炎球菌。

  (2)G-性菌:脑膜炎球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、变性杆菌、肺炎杆菌等。

  (3)其它:如沙眼衣原体、放线菌、原虫等。

  【作用机制】磺胺药是抑菌药,它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。磺胺药的化学结构与对氨苯甲酸(PABA)相似,因此可与PABA竞争二氢叶酸合成酶而防碍二氢叶酸的合成,从而影响核酸和蛋白质的合成,抑制了细菌的生长和繁殖。

  【不良反应及其防治】

  1.肾脏损害 磺胺类药物原形或其乙酰化物溶解度低,在尿液呈酸性时,更易在肾小管析出结晶,引起腰痛、血尿、尿少、尿闭等症状。

  预防措施:(1)大量使用时,应同服等量NaHCO3以碱化尿液。(2)多饮水,增加尿量。(3)避免长期用药,用药达1周以上者,需定期查尿常规。老年、肾功能不全慎用或不用。

  2.过敏反应 常见为皮疹、药热、哮喘。偶见剥落性皮炎、结节性多发性动脉炎。

  3.造血系统反应 偶见粒细胞缺乏症,还可有溶血性贫血、新生儿黄疸等。故先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者、孕妇、早产儿、新生儿不宜用,用药过程中定期检查血象。

  4.其它 恶心、呕吐、眩晕、头痛等。

  磺胺嘧啶 (SD):中效磺胺药,其特点是口服易吸收,易透过血脑屏障,进入脑脊液的浓度高,是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药。也适用于治疗泌尿道感染。但在尿中易析出结晶,需注意对肾的损害。

  磺胺甲?唑 (SMZ):中效磺胺药,抗菌作用与SIZ相似。蛋白结合率较高;常与TMP制成复方新诺明,抗菌范围较广,且对伤寒杆菌有效,常用于泌尿道感染。呼吸道感染和伤寒等。代谢物在尿中溶解度较高,不易形成结晶尿,故从尿中高浓度排泄时用于治疗泌尿道感染。

  三、抗菌增效剂

  甲氧苄啶 (熟悉)

  抗菌谱和磺胺药相似,但抗菌作用较强。单用易引起细菌耐药性。

  【增效作用原理】

  主要机制是抑制二氢叶酸还原酶,阻断叶酸合成,阻止细菌核酸的合成,而磺胺类药能抑制二氢叶酸合成酶,故两者合用,分别阻断叶酸代谢的不同环节,呈双重阻断作用,作用增强数倍至数十倍,且降低抗药性并减少用药剂量。

  临床上最常用与SMZ合用,两者体内过程和半衰期大致相同,利于血药浓度保持一致。

  【临床应用】常与SMZ或SD合用,治疗呼吸道、泌尿道。肠道等感染以及脑膜炎、败血症、伤寒、副伤寒等。

  【不良反应】较少。大剂量或长期应用可引起粒细胞减少、血小板减少、巨幼红细胞性贫血。可用四氢叶酸防治。

环球网校医学考试网友情提示:如果您在此过程中遇到任何疑问,请登录环球网校医学考试论坛,随时与广大考生朋友们一起交流!

环球网校医学考试网老师联系方式:62126633-6749  专业老师QQ群:328632537

展开剩余
资料下载
历年真题
精选课程
老师直播

注册电脑版

版权所有©环球网校All Rights Reserved