2014主管药师考试：抗组胺药

　　一、H1受体阻断药

　　主要用于治疗变态反应性疾病和晕动病，其中较常用的有苯海拉明，异丙嗪，扑尔敏。

　　【药理作用】

　　1 抗外围组胺H1受体 ①部分对抗组胺扩血管，增加毛细血管通透性，降低血压的作用。(不阻断H2)。②完全对抗组胺收缩支气管，胃肠平滑肌作用。

　　2 中枢作用 ① 镇静嗜睡 治疗量即有该作用，有助于减轻痒感，也可用于烦躁失眠。其强度因个体敏感性和药物品种而异。其中以苯海拉明、异丙嗪作用最强;氯雷他定、阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。② 抗晕、镇吐 作用与东莨菪碱相似，与中枢抗胆碱有关，其中氯苯那敏(扑尔敏)作用不明显。

　　3 其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱，局部麻醉和奎尼丁样作用(抑制心脏、延长反应期，减慢传导)

　　【临床应用】

　　1 变态反应性疾病 对皮肤粘膜变态反应(荨麻疹，枯草热，过敏性鼻炎等)疗效良好，对过敏性休克无效

　　2 晕动病，呕吐 用于晕动病，妊娠呕吐，放射病呕吐，常用苯海拉明，异丙嗪，布可立嗪，美克洛嗪。

　　3 失眠 异丙嗪，苯海拉明对中枢抑制作用明显。

　　【不良反应】

　　1 嗜睡、乏力、头晕 服药期间避免驾车、船和高空作业。

　　2 消化道反应 厌食、上腹痛恶心呕吐。

　　3 口干，头痛

　　二、H2受体阻断药

　　【药理作用】

　　对人和动物的胃酸分泌有强大的抑制作用：①本类药能竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌。②能抑制五肽胃泌素，M胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌。③明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。

　　部分对抗组胺的舒血管作用及对心脏的兴奋作用

　　【临床应用】用于十二指肠溃肠，胃溃疡。延长用药可减少复发

　　【不良反应】

　　偶见便秘，腹泻、腹胀及头痛，头晕，皮疹、瘙痒等。西米替丁能抑制肝药酶活性，男性青年长期服用可引起阳萎，性欲消失，乳房发育。

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