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哌替啶为强效镇痛药，适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药，或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时，须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠，常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。用于心源性哮喘，有利于肺水肿的消除。
药理作用：哌替啶是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡，效力约为吗啡的1/10-1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后10分钟出现镇痛作用，持续约2-4小时。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠蠕动，但引起便秘及尿满留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高，但亦较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用，可引起心搏增快。
不良反应：1.治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。 2.本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间，一般不应连续使用。 3.本品逾量中毒时可出现呼吸减慢、浅表而不规则，发绀，嗜睡，进而昏迷，皮肤潮湿冰冷，肌无力，脉缓及血压下降;偶尔可先出现阿托品样中毒症状，瞳孔扩大、心动过速、兴奋、谵妄，甚至惊厥，然后转入抑制。 4.中毒解救 口服者应尽早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、给予升压药提高血压，β肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射纳洛酮0.005-0.01mg/kg，成人0.4mg，亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。但本品中毒出现的兴奋惊厥等症状，拮抗剂可使其症状加重，此时只能用地西泮或巴比妥类药物解除。当血内本品及其代谢产物浓度过高时，血液透析能促进排泄毒物。
用法用量：1.镇痛 口服，成人：1次50-100mg，1日200-400mg;极量：1次150mg，1日600mg.小儿：1次体重按1.1-1.76mg/kg为度。皮下或肌内注射，成人：1次25-75mg，1日100-400mg;极量：1次100mg，1日600mg.静脉注射，成人：1次按体重0.3mg/kg为限。 2.分娩镇痛 阵痛开始时肌内注射，常用量25-50mg，每4-6小时按需要重复;极量：1次量以50-75mg为限。 3.麻醉前给药 肌内注射，术前30-60分钟按体重1.0mg/kg.麻醉维持中，静脉滴注，按1.2-2.0mg/kg计算总用量，配成稀释液，成人一般每分钟静滴1mg，小儿滴速相应减慢。 4.手术后镇痛以及癌症病人晚期解除恶痛 硬膜外间隙注射，24小时总用量按体重以2.1-2.5mg/kg为限。
体内过程：本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低，常用的肌内注射发挥作用较快。一次口服后，血药浓度达峰时间1-2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%-60%.主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。t1/2约3-4小时，肝功能不全时增至7小时以上。本品可通过胎盘屏障，少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况，中毒病人可出现抑制或兴奋现象。
注意事项：1.本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，应该用麻醉药专用处方开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。 2.本品与芬太尼因化学结构有相似之处，两药可有交叉敏感。 3.未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品，以免掩盖病情，贻误诊治。 4.本品能通过胎盘屏障及分泌入乳汁，因此产妇分娩镇痛时以及哺乳期间使用时，剂量酌减。 5.肝功能损伤、甲状腺功能不全、婴幼儿、老年人慎用。 6.室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。严禁与单胺氧化酶抑制剂同用。 7.静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其与吩噻嗪类药物(如氯丙嗪等)以及中枢抑制药并用时。 8.本品能促进双香豆素、茚满二酮等抗凝药物增效，并用时后者应按凝血酶原时间而酌臧用量。 9.本品务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量(1/4常用量)，否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。 10.注意勿将药液注射到外周神经干附近，否则产生局麻或神经阻滞。11.注射液不能与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺甲?唑、甲氧西林配伍，否则发生浑浊。