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口腔粘膜吸收:
1.口腔黏膜的结构与生理
口腔黏膜的结构:颊黏膜和舌下黏膜的上皮均未角质化,有利于药物全身吸收。其他可能作为口腔给药的黏膜为牙龈和硬腭黏膜,上皮为角质化组织。一般认为口腔黏膜渗透性能介于皮肤和小肠黏膜之间。药物渗透性能顺序为舌下黏膜>颊黏膜>牙龈、硬腭黏膜。
2.影响口腔黏膜吸收的因素
给药部位、药物性质及吸收促进剂。①给药部位:口腔黏膜作为全身用药途径主要指颊黏膜吸收和舌下黏膜吸收,舌下黏膜给药后药物吸收迅速,给药方便,颊黏膜表面积较大,且受口腔中唾液冲洗作用影响小,有利于多肽、蛋白质类药物吸收及控释制剂释放。②药物经口腔黏膜渗透的能力与药物本身的脂溶性、解离度和分子量大小密切相关。③表面活性剂等吸收促进剂可促进药物口腔黏膜吸收。
口腔吸收的特点:
可避免肝脏的首过作用;
不受胃肠道PH和酶系统的破坏;
许多口服首过作用强或在胃肠道中易降解的药物,如甾体激素、硝酸甘油、二硝酸异山梨酯舌下给药生物利用度显著升高。