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药物进入血液后，随血液循环向全身分布。有些药物对某些组织有特殊的亲和力，如碘集中于甲状腺中，氯喹在肝脏中，汞锑砷等在肝肾在沉积较多。同时分布到作用部位必须通过生物膜、血脑屏障、胎盘、脑脊髓等屏障。影响分布的另外一个因素是药物与血浆蛋白结合力，结合态药物不能通过生物膜也没有药理作用，不能由肾小球滤过。 分布过程的药物相互作用主要表现在与血浆蛋白结合的竞争。当药物合用时，它们可以在蛋白结合部位发生竞争性相互置换，结果与蛋白结合部位亲和力较高的药物将另一种与蛋白结合力较低的药物置换出来，使之游离型增多，药理活性增强。如保泰松、阿司匹林、苯妥英钠可使双香豆素从蛋白结合部位置换出来，而引起出血；亦可将与蛋白结合的磺酰脲类降血糖药置换出来引起低血糖等。