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肾脏是药物排泄的主要途径。一般酸性药物在碱性尿中排泄较多;而碱发性药物在酸性尿中易于排出。这一规律可用于某些药物中毒的治疗：如苯巴比妥中毒，给予碳酸氢钠碱化尿液从而使苯巴比妥大量排出，用于解毒。除肾脏外，还可能过呼吸道、胆汁、乳腺、汗腺及粪便排泄。 药物相互作用主要表现在肾小管分泌和重吸收方面。肾小管分泌是一个主动转运过程，需要特殊的载体，即酸性药物和碱性药物载体。当两种酸性药物或碱性药物合用时，可相互竞争载体而出现竞争性抑制现象，从而使其中一种药物肾小管分泌减少，影响从肾脏排泄。如双香豆素降低氯磺丙脲的排泄，增高其血药浓度而发生低血糖反应等。 肾小管的重吸收是被动吸收，因此药物的解离度对其有重要影响。碱性尿液可增加巴比妥类、保泰松、磺胺类等药物的排泄;而酸性尿液可增加吗啡、抗组胺药、氨茶碱等药物的排泄。