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2013中级主管药师辅导:各类抗高血压药的特点与应用

|0·2012-07-16 09:29:04浏览0 收藏0

  2012年卫生资格考试已于5月27日圆满结束,成绩查询时间预计在7月下旬,球医学网会在第一时间开放卫生资格考试成绩查询入口,请广大考生及时关注。网校老师整理出2013年考试辅导资料:各类抗高血压药的特点与应用。

  抗高血压药分类

  ? 中枢性交感神经抑制药 可乐定 甲基多巴

  ? 神经节阻断药 咪噻吩

  ? 外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平 胍乙啶

  ? 肾上腺素受体阻断药

  1.α受体阻断药 哌唑嗪

  2.β受体阻断药 普耐洛尔 吲噌洛尔 噻吗洛尔 美托洛尔

  3.α、β受体阻断药 拉贝洛尔

  ? 钙拮抗药 硝苯地平 尼群地平

  ? 直接扩血管药 肼苯哒嗪 硝普钠

  ? 血管紧张素转换酶抑制药 卡托普利 恩钠普利

  ? 利尿降压药 氢氯噻嗪

  常用的抗高血压药

  一、肾上腺素受体阻断药(抗肾上腺素药)

  哌唑嗪

  【作用与特点】

  1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α1受体,导致血管舒张而降压。

  2、因阻断突触前膜α2受体的作用很弱,还具有抑制交感神经反射功能,故降压时不出现心率 增快、肾素释放和水钠潴留等。

  3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。

  【应用】

  1、高血压病:单用治疗轻、中度高血压,与利尿降压药或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。

  2、顽固性心功能不全:通过扩张血管、降低心脏负荷而改善心脏功能。

  【不良反应】

  主要有“首剂现象”(首剂眩晕或首剂综合征);第一次用药后某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸,严重时可突然虚脱以至意识丧失。故首剂宜小剂量并于临睡前服。

  普萘洛尔

  【作用】

  1、阻断心脏β1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少。

  2、阻断肾脏入球小动脉β2受体,减少肾素分泌,使血管紧张素?形成减少和醛固酮释放减少。

  3、阻断中枢 β受体,降低外周交感神经张力,na释放减少。

  4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体,取消正反馈,减少na释放。

  【降压作用特点】

  1、降压缓慢,需连续用1-2周才出现降压作用。

  2、作用温和,不引起体位性低血压,不易产生耐受性。

  【应用】

  1、轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。

  2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。

  3、重度高血压常与氢氯噻嗪合用,以增强作用。 拉贝洛尔(柳胺苄心定) 主要是β受体阻断作用,对β1、β2受体无选择性,对α1受体阻断作用弱,对α2受体无效。 用于各型高血压、心肌梗塞,静注可用于高血压危象。

  二、钙拮抗药

  【作用特点】 降压作用强、快、持久;肾血流量和滤过率增加;无水钠潴留。

  【应用】 用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者。

  三、血管紧张素转化酶抑制药

  卡托普利(巯甲丙脯酸)

  【作用】 作用特点:强、、持久,肾血流增加,无水钠潴留。

  作用机制:抑制血管紧张素i转化酶:

  ① 减少血管紧张素ii生成,从而减弱血管紧张素ii收缩血管、升高血压的作用;

  ② 缓激肽的水解减少,使之扩张血管的作用加强; 缓激肽水解减少时,pge2 和pgi2的形成增加,扩张血管作用增强。

  【应用】

  1、适用于各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压。

  2、顽固性慢性心力衰竭(使心脏前、后负荷减轻)。

  四、利尿降压药

  1、早期是通过排钠利尿,使血容量减少而间接降压;长期用药所致的降压效应可能与小 动脉扩张有关。

  2、作为基础降压药用于各型高血压,常用氢氯噻嗪与其它降压药合用,以增强疗效和减少不良反应(水钠潴留)。

  其它抗高血压药

  一、主要作用于中枢交感神经抑制药

  可乐定(clonidine)

  【作用】

  1、激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性神经元)突触后膜的α2受体,使外周交感张力下降,(末梢na释放减少),血管舒张和心率减慢,导致血压下降。

  2、在外周激动肾上腺素能神经元突触前膜α2受体通过负反馈使神经末梢na释放减少。

  3、抑制肾素的释放。

  【应用】 中度高血压(口服)、急重型高血压(肌注、静注)。兼有溃疡病者的高血压(抑制胃肠活动和分泌)……

  三、血管紧张素转化酶抑制药

  卡托普利(巯甲丙脯酸)

  【作用】 作用特点:强、、持久,肾血流增加,无水钠潴留。

  作用机制:抑制血管紧张素i转化酶:

  ① 减少血管紧张素ii生成,从而减弱血管紧张素ii收缩血管、升高血压的作用;

  ② 缓激肽的水解减少,使之扩张血管的作用加强; 缓激肽水解减少时,pge2 和pgi2的形成增加,扩张血管作用增强。

  【应用】

  1、适用于各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压。

  2、顽固性慢性心力衰竭(使心脏前、后负荷减轻)。

  四、利尿降压药

  1、早期是通过排钠利尿,使血容量减少而间接降压;长期用药所致的降压效应可能与小 动脉扩张有关。

  2、作为基础降压药用于各型高血压,常用氢氯噻嗪与其它降压药合用,以增强疗效和减少不良反应(水钠潴留)。

  其它抗高血压药

  (一)主要作用于中枢交感神经抑制药

  可乐定(clonidine)

  【作用】

  1、激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性神经元)突触后膜的α2受体,使外周交感张力下降,(末梢na释放减少),血管舒张和心率减慢,导致血压下降。

  2、在外周激动肾上腺素能神经元突触前膜α2受体通过负反馈使神经末梢na释放减少。

  3、抑制肾素的释放。

  【应用】 中度高血压(口服)、急重型高血压(肌注、静注)。兼有溃疡病者的高血压(抑制胃肠活动和分泌)……

  (二)外周抗去甲肾上腺素能神经药利血平

  【作用】

  1、 降压作用: 机制:耗竭肾上腺素能神经递质,

  (1)抑制交感神经末梢囊泡膜上的胺泵,阻止囊泡对Na和Da的再摄取;

  (2)损害囊泡膜,使囊泡内递质向外弥散。

  特点:口服降压缓慢、温和、持久、连续用药1周后才有效,2~3周达高峰,作用达高峰后即使增大剂量也不加强降压效应反而增加不良反应。停药后降压作用仍可持续3~4周。

  2、镇静安定作用

  【应用】轻、中度高血压,常与其它降压药合用。静注或肌注可用于高血压危象。

  【不良反应】

  1、 精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等

  2、 胃酸分泌增加,可诱发或加重消化性溃疡。

  (三)直接扩血管药 肼肽嗪(肼苯达嗪,肼屈嗪)

  【作用与特点】

  1、直接松驰血管平滑肌,主要扩张小动脉,降低外周血管阻力。降压作用强而快。

  2、降低血压时可反射性心率增快、心输出量和肾素分泌增加。

  【应用】 中度及重度高血压,常与利尿药和(或)β受体阻断药合用。

  【不良反应】

  1、可诱发或加重心绞痛。

  2、大剂量、长期应用可出现类风湿性关节炎或全身性红斑狼疮综合征。

  硝普钠

  【作用】 直接松弛小动脉和小静脉平滑肌,静注降压作用快速、强大但短暂。

  【应用】

  (1)高血压危象、高血压脑病和恶性高血压

  (2)顽固性心力衰竭。

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