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螺内酯可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合而拮抗醛固酮的保钠排钾作用，促进Na+和水的排出，减少K+排出。由于本药仅作用于远曲小管和集合，故利尿作用较弱，其利尿作用与体内醛固酮水平有关。临床主要用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿，如充血性心力衰竭、肝硬化腹水及肾病综合征。常与排钾性利尿药合用，增强利尿效果并预防低血钾。
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