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初级药士考试复习资料：喹诺酮类药物$lesson$
喹诺酮类
[抗菌作用机制]
喹诺酮类药物抑制细菌的DNA回旋酶。
[氟喹诺酮类共性]
1.抗菌谱广 尤其对需氧革兰阴性杆菌，包括绿脓杆菌在内有强大杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。
2.口服吸收良好，体内分布广。部分以原形经肾排泄，尿药浓度高，部分经由肝脏代谢。
3.不良反应少，耐受良好。所有氟喹诺酮类由于在未成年动物可引起关节病，在儿童中引起关节痛及肿胀，故不应用于青春期前儿童或妊娠妇女。
4.适用于敏感病原菌(如金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属和淋病奈氏菌等)所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染。
例3、细菌对氟喹诺酮类药耐药机制(B)
A、产生灭活酶 B、染色体突变 C、改变细菌胞浆膜通透性
D、细菌体内靶结构改变 E、改变对代谢物的需要
各种常用喹诺酮类 ，
目前临床应用的氟喹诺酮类为第三代喹诺硼类药物，抗菌谱广，应用药物种类较多。
诺氟沙星(氟哌酸) 为第一个氟喹诺酮类药。抗菌谱广，抗菌作用强。诺氟沙星主要用于胃肠道、泌尿道感染。
依诺沙星(氟啶酸) 对金黄色葡萄球菌的作用较诺氟沙星稍强，仅用于治疗淋病、泌尿道感染、肺部感染等。
培氟沙星(甲氟哌酸) 抗菌谱与诺氟沙星相似，对葡萄球菌包括甲氧西林耐药株有较好活性。
氧氟沙星(氟嗪酸) 口服吸收快而完全，血药浓度高而持久，痰中浓度高，胆汁中浓度约为血药浓度的7倍左右，在腹水中浓度和培氟沙星一样接近血清水平。抗菌作用强，不良反应少而轻微。
左氧氟沙星 为氧氟沙星的左旋异构体。可用于由敏感细菌引起的呼吸道、泌尿道、盆腔、腹腔、皮肤及软组织、耳鼻咽喉及口腔感染、外科手术感染的预防。
环丙沙星 抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强者。对绿脓杆菌、肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌(包括甲氧西林耐药株)均较诺氟沙星强。一些对氨基糖苷类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性细菌对环丙沙星仍然敏感。环丙沙星和培氟沙星抑制茶碱代谢，并由于提高甲基黄嘌呤浓度而可发生毒性反应。
洛美沙星 可用于泌尿生殖器官、皮肤和软组织、呼吸道、眼科感染的治疗，还适用于衣原体感染及结核病的治疗。本品具有光毒性或光敏性。
氟罗沙星(多氟沙星) 具血药浓度高，维持时间长的特点。每日给药一次即有显著临床疗效。抗菌谱广，体外抗菌活性略低于环丙沙星，但体内抗菌活性强于现有各喹诺酮类。
司帕沙星 抗菌谱广，抗菌活性强，对革兰阳性细菌活性明显优于环丙沙星。对青霉素、头孢菌素耐药的肺炎链球菌仍有效。对革兰阴性细菌、支原体、衣原体、厌氧菌、结核分枝杆菌作用也较强。少数患者出现光毒性反应，还可产生QT间期延长，宜慎用。