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初级药士考试辅导：磺酰脲类药物作用$lesson$
磺酰脲类
1.磺酰脲类 本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲，格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。
[作用机制] 磺酰脲类与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合，使ATP敏感的K+通道受阻滞，引起除极化，使电压敏感性的Ca2+通道开放，Ca2+流人，引起胰岛素释放。所以胰岛中至少有30%正常细胞是其产生作用的必要条件。
例7、磺酰脲类降糖药的主要作用机制是(D)
A、促进葡萄糖降解 B、拮抗胰高血糖素的作用 C、妨碍葡萄糖的肠道吸收
D、刺激胰岛β细胞释放胰岛素 E、增强肌肉组织糖的无氧酵解
[临床应用] 主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素依赖型糖尿病。亦有利用其与胰岛素有相加作用，用于对胰岛素有耐受性的患者，可减少胰岛素用量。氯磺丙脲可用于尿崩症。
[不良反应] 有上腹部不适、恶心、腹痛、腹泻等胃肠道反应，减量后反应可减轻。少数患者可出现黄疸及肝损害、粒细胞减少、过敏性皮疹，故应注意定期检查肝功能和血象。用量过大可致持久性低血糖反应。肝、肾功能不全、白细胞减少、对磺胺类过敏者以及孕妇禁用本类药物。
[药物相互作用] 水杨酸类、磺胺类、双香豆素类、磺吡酮类抗痛风药、乙醇、单胺氧化酶抑制剂、氯霉素、抗真菌药氟康唑、咪康唑、甲氨蝶呤等，与磺酰脲类合用可产生严重的低血糖，可能是竞争代谢酶的原因。与血浆蛋白的竞争性结合使本类药物游离型增加也起部分作用。降低磺酰脲类药物作用的药物包括：噻嗪类和强利尿药、皮质激素。
2.瑞格列奈 瑞格列奈化学结构不属于磺酰脲类，但作用与磺酰脲类相似，主要通过阻断胰岛细胞上的ATP-依赖性钾通道，促进胰岛素分泌而起作用。临床用于Ⅱ型糖尿患者。口服吸收迅速，特点是允许多次餐前用药。